194262. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-glikozilezett karbonsavamid származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1983. IV. 14. (21) 1306/83 A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 1982. IV. 14. (31) P 32 13 650.1 194262 B . Nemzetközi osztályjelzet: (51),NSZ04 C 07 H 5/06 A 61 K 31/70 (11) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1984. IV. 30. Megjelent: (45) 88.06.06. Szabadalmi Tár. ' ' TULAJDONÉ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) dr. Stadler Peter, Elkhart, Indiana, US, drl Lockhoff Oswald, BAYER AG., Leverkusen, DE Leverkusen, dr. Opitz Hans-Georg, dr. Schaller Klaus, ’ Wuppertal, DE (54) Eljárás N-glikozilezett karbonsavamid-származék ok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-glikozilezett karbonsavamid-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy- elágazó szénláncú, 1-20 szénatomos alkilcsoport vagy 16-20 szénatomos alkenilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben 1-5 halogénatommal szubsztituált, legfeljebb 20 szénatomos alkilcsoport - amely oxigénatommal lehet megszakítva — vagy az álkérészben 1-4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoport, azzal a kikötéssel, hogy R3 = 10-20 szénatomos alkilcsoport esetén -CORj jelentése 1--5 szénatomos acilcsoporttól eltérő, és Z jelentése az anomer szénatomos át kapcsolódó glükopiranozil-, 2-, 4- vagy 6-acitamido-, amino-, azido-, fluor-, dodecilamido-, olajsavamido-, sztearinsavamido-, laurinsavamido-2-, -4- vagy -6- -dezoxi-glükopirariozilcsoport ; metil-glükopiranozil-uronato-csoport ; ramnopiranozil-csoport ; malzozilcsoport; galaktopiranozilcsoport vagy glukuronopiranozÜcsoprot. Az általános képlete vegyületek a szervezet fertőzésekkel szembeni védettségét, a humorális immunitást és a fagocitózist fokozzák.