194254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tieno-1,2-tiazol-származékok előállítására
1 194 254 2 általános képletű vagy (Ilc) képletű csoportot képez, és a szaggatott vonal a (Ha) és (Ilb) általános képletű tieno-szerkezetekben levő kettős kötést jelzi, n értéke 2,3 vagy 4, R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncű alkilcsoport, Rt jelentése hidrogénatom és R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom, előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegy ületet - a képletben A jelentése a fentiekben megadottal megegyező - alkálifémsójává alakítunk át és ezt egy (IV) általános képletű vegyülettel - ahol n értéke és R jelentése a fentiekben megadottakkal megegyező és X jelentése reakcióképes kilépő csoport — reagáltatjuk, majd kívánt esetben valamely így előállított (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R 1,1-dimetil-etil-csoportot jelent, egy, a reakció szempontjából inert oldószerben, erős sav katalitikus mennyiségének jelenlétében melegítve, olyan (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, amelyben R hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbsége: 1985. VII. 4.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyülettel olyan (III) általános képletű vegyületet reagáltatunk, amelynek képletében A jelentése (Ilc) képletű csoport. (Elsőbbsége: 1985. VII. 4.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve , hogy a (III) általános képletű vegyületet olyan (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében n értéke 2. (Elsőbbsége: 1985. VD. 4.) 5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, g azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet olyan (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében Rjelentése 1,1-dimetil-etil-csoport vagy etilcsoport. (Elsőbbsége: 1985. VII. 4.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jel-10 1 e m e z v e , hogy a (III) általános képletű vegyületet olyan (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, amelynek képletében R jelentése hidrogénatom. 7. A 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, _ azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom. (Elsőbbsége: 1985. VII. 4.) 8. A 2-7. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót dimetil-2a -formamidban, dimetil-szulfoxidban vagy dimetil-acetamidban hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985.VII.4) 9. A 2-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületek alkálifémsóit a (IV) általános képletű vegyületekkel 80—140 °C hőmérséklettartományban, 25 optimálisan körülbelül 100 °C-on jeagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. VH. 4.) 10. A 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 1,1-dimetil-etü-csoportot benzolban, toluolban vagy xilolban, katalitikus mennyiségű p-toluolszulfonsav, benzol-30 szulfonsav vagy metánszulfonsav jelenlétében hasítjuk le. (Elsőbbsége: 1985. VH..4.) 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős: Himer Zoltán KÓDEX 5