194252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefemkarbonsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS (11) 194252 A bejelentés napja: (22) 85 01.10. (21) (78/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32)84.04.02: (31) (595 844) B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 401/46 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 985.12.30. Megjelent: (45)1988.09.19 Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) Curran William Vincent, vegyész, Pearl River, Ross Adnia Schneller, vegyész, Suffern, New York, US American Cyanamid Company.Stamford,Connecticut,US (54) Eljárás új cefemkarbonsav-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (A) általános kép - letű cefem-karbonsavszármazékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására úgy, hogy 1. 7/?-{2-(2-amino4iazol-441)-(Z)-2-metoxi4rnino•a ce tárni do ]-3 -[( 1,2,3 -ti adiazol -5 4l)-tio -me til ]-cef-3 - -em-4-karbonsavat (2) általános képletű vegyülettel savmegkötőszer jelenlétében reagáltatnak, vagy 2. a) (6) képletű vegyületet (2)’ általános képletű alkilezőszerrel savmegkötőszer jelenlétében reagáltatnak és b) a kapott (9) általános képletű vegyületet (10) képletű vegyülettel - amelyben az aminocsoport kí, vánt esetben védett — diciklohexil-karbodiimid és 1 -hidroxi-benzotriazol jelenlétében reagáltatják. A találmány szerint előállított vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények orálisan adagolhatók és pro-drogként alkalmazhatók. o I -ch - o _J__________ N ( C, Hj) j I ! 1 0 *! 0 dicikMwxtl - karbodiknid vagy CEDK RjHN M-OCHy C-C00M (10) <*)
