194251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penicillin származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

195251

2

4, Táblázat

Mikroorganizmus törzs elleni MIC (ml/kg) érték

Vegyület

PS. aeruginosa 2

P. vulgaris 10

Staph, aureus 31

P. mirabilis 171

E. coli II-012S

(2) vegyidet

100

' 100

12,5

100

100

(3]

1 vegyület

100

100

12,5

100

100

(4

(vegyidet

100

100

12,5

100

100

(8!

1 vegyület

625

100

3,1

3,1

3,1

(9

(vegyidet

12,5

100

12,5

12,5

12,5

(10

( vegyület

12,5

100

12,5

12,5

125

(11) vegyület

100

100

3,1

625

25

(12]

(vegyidet

100

100

100

100

25

(13

1 vegyidet

100

100

100

100

100

(14) vegyület

50

100

12

12,5

25

(5) vegyület

100

625

100

100

100

(1) vegyület

100

625

100

100

100

(6) vegyület

100

625

100

100

100

(7) vegyület

100

625

100

100

100

5. Táblázat

Vegyület

Ps. aeruginosa

VI .pneu- Entero. E.coli bacter

Panirabilis

monia

38

632 634 635

665

671 597 576 640

626 669 667

660

661 662

(8) vegyület

625

625

25

(9) vegyület

625 625 25

25

12,5 125 3,1

125 125 125

50

50 125

(10) vegyület

12,5

12,5 25

25

625

625 2,1550

50

50 125

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű új antibiotikumok előállítására, mely képletben

R jelentése (R„), (Rj,) és (Rc) általános képletű csoport, ahol

Rj jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil -csoport vagy fenil-csoport;

R4 jelentése hidrogénatom,

R5, R( jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoport,

A jelentése oxigénatom vagy N-l-4 szénatomos alkil -csoport,

n értéke 0 vagy 1,

R, jelentése hidrogénatom és Rj jelentése hidrogénatom, alkálifém vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezv e, hogy e& (II) általános képletű vegyületet, mely képletben

R és n jelentése a tárgyi körben megadott,

X jelentése hidrogénatom vagy trialkil-azilil-csoport, éi

Y jelentése fémion , ammónium- vagy trialki-szilil-csoport — egy (III) általános képletű vegyülettel, mely képletben

R jelentése a tárgyi körben megadott és

Z jelentése -O-CO-Alk vagy halogénatom — reagáltatunk.____ , __

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-(4’-metil4zokumarin-3’4carbocamido)-22-dimetil-penám-34carbonsav riátriumsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-(7 ’-dimetoxi-50 -izokumerin -3 ’-karbo xamido)-2 2 <ümetil -penám-3-kar-bonsav nátriumsójának előállítására, azzal jelle m e z v e, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-(4’-metoxi-karbonil-izokumarin-3’-karboxamido)-22-<iimetil-55 . -penám-3-karbonsav nátriumsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-(izokumarin-4’4carboxamido>-22-dimetil-penám-3-karbonsav nátriumsójának előállítására, azzal jellemez-7