194246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazolo-benzoxazin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.246 2- metil- vagy paratoluol-szulfonil-kloriddal reagáltatjuk, a kapott (XVIII) általános képletű vegyületet - ahol R és Z jelentése az 1. igénypont szerinti - alkilmerkaptánnal reagáltatjuk és a kapott (Ip) általános képletű vegyületet — ahol Alk és R jelentése a fenti — vagy izoláljuk, vagy kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02. 28.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hojy a (XIV) általános képletű vegyület előállításához Alk2-OH képletű vegyületet használunk, savas gyanta vagy rézsó, előnyösen réz-klorid jelenlétében, a (XIV), (XV) vagy (XVI) általános képletü vegyületek redukcióját pedig előnyösen nátriumbór-hidriddel végezzük, dioxánban vagy dioxán és metanol vagy dioxán és etanol elegyében forralva. (Elsőbbsége: 1986.02. 28.) 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított (I) általános g képletű vegyületet vagy gyógyászatiig elfogadható savaddídós sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakijuk. (Elsőbbsége: 1986.02.28.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 e -10 m e z v e, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986.02. 28.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 lern e z v e, ho©f a 4aSR,transz-5-propil-2,4,4a,5,6,7, 8a,9-oktahidro-pirazolo /4,3-g/-1,4-benzoxazint vagy 15 gyógyászatilag elfogadható savaddídós sóját használjuk. (Elsőbbségé: 1986.02.28.) 4 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó : Himer Zoltán KODEX 10