194245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás 1,4-oxazepinon és -tion-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 85. 09.18. (21) 3517/85. A bejelentés elsőbbsége: (33) Amerikai Egyesült Államok (32) 84. 09. 19. (31) 652,017 A közzététel napja: (41) (42) 86.12. 29. Megjelent: (45X1988.0622. (11) 194245 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 D 498/04 Szabadalmi Tár. ' sjT/LAJDONV Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (711 LO Young Sek, Richmond, CALE Albert Duncan Jr., Mechanicsville, Virginia (US) A.H. Robins Company, Inc, Richmond, Virginia.(US) (54) Eljárás aromás 1,4-oxazepinon- és tion-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az antihisztamin-hatású (I) általános képletű vegyületek — ahol A (B) képletű piridin- vagy (D) képletű kinolingyűrű, melyek két szénatomja az oxazepincsoportéval közös szénatom, és a megjelölt C-atom kapcsolódik az O-atomhoz, B oxigén- vagy kén atom, R hidrogénatom vagy alkilcsoport, n értéke 12 vagy 3, Z -NR'R1 csoport, melynél R1 és RJ alkilcsoport -és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására , oly mó don, h ogy a) egy (IV) általános képletű alkanol-amint előbb egy erős alkálifémbázissal, majd a kapott terméket egy (V) általános képletű aromás aminnal reagáltatják, ezután a kapott (II) általános képletű vegyületet ciklizálják, kívánt esetben szül furái ószerrel reagáltatják, vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű alkanol-aminnal dehidratáló- vagy kondenzálószer jelenlétében reagáltatnak, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet ciklizálják, kívánt esetben szulfurálószerrel reagáltatják. HNR (BJ 'c—oa* I 0 (■) OH It H (IV) . . ,boto (A L » \c-oa q/ (V)
