194243. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N7-amidino-szubsztituált mitomicin-C származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 86.04.29. (21) 1783/86. A bejelentés elsőbbsége: (33) Amerikai Egyesült Államok (32) 85.04.29. (31) 728 650 (11) 194243 a Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 487/14 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 87. 01.28. Megjelent: (45) 1988.05.23. Szabadalmi Tár . 1 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) KANEKO Takushi, WONG N.Y. (US) Henry S.JL Fayetteville, Bristol-Myers Company, New Yrok, N.Y. (US) (54) Eljárás N7-airtidino-szubsztituált mitomicin-C-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (V) általános képletű N7-amidino-szubsztituált mitomidn-C-származékok - ahol R jelentése hidrogén, R1 és R2 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy R1 és R3 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy tiomorfolino-csoportot képeznek— előállítására mitomidn-C-ből és egy (IV) általános képletű formimidiniumsóból - ahol R1 és R2 a fenti jelentésűek — amelynek során az említett két kiindulási vegyület reagáltatását poláros aprotikus oldószerben, egy tercier amin jelenlétében végezzük. A vegyületek daganatellenes hatásúak. »'v© © . . (IV) t*rci«r amin (V)
