194241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzimidazolok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.241 2 letve az (1) általános képletű aminoszármazékot alkánkarbonsavval acilezzük vagy a kapott (1) általános képletű cianoszármazékot karboxilszármazékká, karbamoil-származékká vagy alkoxi-karbonil-származékká alakítjuk át és/vagy valamely kapott (1) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddttciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1985. 12. 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - amelyek képletében R, és R2 azonos jelentésű és metil- vagy etilcsoport, Rjl jelentése hidrogénatom vagy izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport, izopropilcsoport, metoxi-karbonil-csoport vagy etoxi-karbonilcsoport, vagy Rj és R2 egy spirociklopentilcsoportot alkot, ha Rj és R2 a velük kapcsolódó szénatommal egy 5 szénatomos cikloalkiléncsoportot képez, R3 jelentése hidrogénatom, R4 hidrogénatom, metilcsoport, metoxicsoport vagy dimetil-amino-csoport vagy halogénatom, Rj hidrogénatom vagy metoxicsoport, X egy vegyérték kötés, 1 vagy 2 szénatomos alkiléncsoport vagy vinilcsoport és T oxigénatom-, azzal j e 11 e mez ve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1985. 12.13.) 3. Eljárás célszerűen szív- és keringési betegségek kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben Rj, R2, R3, R4, Re, X és T az 1. igénypontban megadott, gyógyszerek előállításánál szokásos hordozó és segédanyagokkal keverve szokásos dózisformává alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 12.13.) 4. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil -csoport vagy R, és R2 a szénatommal együtt egy 5 szénatomos cikloalkiléncsoportot alkot, R3 jelentése hidrogénatom, R4 és Rj jelentése külön-külön 1-4 szénatomos alkoxiesoport vagy egyikük jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkoxiesoport, és a másik jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, hidroxilcsoport, aminocsoport, 1—4 szénatomos alkil-szulfonil-oxi-csoport, 1-4 szén atomos alkil-szulfonil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-karbonil-amino-csoport, 14 mi dazolil-csoport, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoport, cianocsoport, karboxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, karbamoilcsoport, 1—4 szénatomos alkil-merkapt-csoport vagy — SO(i—2)— (1—4 szénatomos aikil)-csoport, X jelentése egy vegyérték kötés, 1—4 szénatomos alkiléncsoport vagy vinüéncsoport és T jelentése oxigénatom -és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott, fiziológiailag elviselhető sóik előállítására, azzal jeli emezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol Rj R2 és T a fent megadott jelentésű egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R3, R4,RS és X a fent megadott jelentésű, azzal az eltéréssel, hogy *4 il letve Rj hidroxilcsoporttól és aminocsoporttól eltérő és Y hidrogénatom vagy egy könnyen lehasítható csoport — reagáltatunk és a keletkezett vegyületet hőkezeléssel, illetve amennyiben Y jelentése hidrogénatom, levegőátvezetéssel és hőkezeléssel (I) általános képletű vegyületté gyűrűzárunk, vagy b) egy (IV) vagy (V) általános képletű vegyületet — ahol R), R2 és T a tárgyi körben megadott jelentésű - egy (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R3, 1^, R5 és X az a) eljárásnál megadott jelentésű és R4 illetve R5 még benzil-oxi-csoport, illetve nitrocsoport is lehet és Y egy könnyen lehasítható csoport — egy (VI) vagy (VII) általános képletű vegyületté — amelyekben R,, R2, R3, R4, R5 X és T a fent megadott jelentésű — acilezünk, a nitrocsoportot vagy -csoportokat és az adott esetben jelenlévő benzil-oxi-csoportot hidrogénezzük és a keletkezett vegyületet gyűrűzárjuk, és kívánt esetben bármelyik fenti eljárással előállított (I) általános képletű alkil-tio-származékot alkilszulfonil-származékká oxidáljuk, vagy az utólagos átalakítással kapott (I) általános képletű hidroxiszármazékot vagy aminoszármazékot alkánszulfonsawal, illetve a kapott (I) általános képletű aminoszármazékot alkánkarbonsawal acilezzük, vagy a kapott (I) általános képletű cianoszármazékot karboxilszármazékká, karbamoilszármazékká vagy alkoxi-karbonilszármazékká alakítjuk át és/vagy valamely kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1984.12. 14.) 5 A 4. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására — amelyek képletben Rí cs R2 azonos jelentésű és metil- vagy etilcsoport, vagy Rí jelentése hidrogénatom vagy izopropilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, etilcsoport, izopropilcsoport, metoxi-karbonil-csoport vagy etoxi-karbonilcsoport, vagy Rí ás R2 egy spirociklopentilcsoportot alkot, ha Rj és R2 a velük kapcsolódó szénatommal egy 5 szénatomos cikloalkiléncsoportot képez, R3 jelentése hidrogénatom, R4 hidrogénatom, metilcsoport, metoxicsoport vagy dimetil-amino-csoport vagy halogénatom, R5 hidrogénatom vagy metoxicsoport, X egy vegyérték kötés, 1 vagy 2 szénatomos alkiléncsoport vagy vinilcsoport és T oxigénatom—, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984. 12. 14.) ti. eljárás célszerűen szív- és keringési betegségek kezelésére vagy megelőzésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására,azzal jellemez ve,hogy valamely a 4. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyben R), R2, R3, 1^, Rj, X és T a 4. igénypontban megadott, gyógyszerek előállításánál szokásos hodozó és segédanyagokkal keverve szokásos dózisformává alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 14.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
