194238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orto-kondenzált pirrol-származék és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 194.238 2 oldószerrel kiegészítve 2 mi re SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű, ortokondenzált pirrol-származékok — a képletben p értéke 0 vagy 1 és (A) A jelentése olyan heterociklusos csoport, amely a pirrolgyűrűvel együtt, amelyhez kondenzálódik, 1H, 3H-pirrolo(l,2-c)tiazolgyűrűt, adott esetben egy hidroxilcsoporttal szubsztituált 2,3-dihidro-lH-pirrolizinülrűt, 5,6,7,8-tetrahidro-indolizingyűrűt vagy 2,3-di- Jro-pirrolo(2)l -b)tiazolgyűrűt alkot, n értéke 0 vagy 1, Hét jelentése 3-piridii- vagy 5-tiazolilcsoport, és (1) R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Y jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben R, jelentése hidrogénatom és R2 jelentése 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú szubsztituálatlan alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, 2—4 szénatomos alkenilcsoport, benzilcsoport, adott esetben egy halogénatommal vagy egy metoxi- vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy adamantil-, piridii- vagy piridil-metilesoportot jelenet, vagy R, és R2 mindegyike metilcsopojtot jelent, vagy Rj és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-fenil-l-piperaziníl-csoportot alkotnak, vagy (2) R jelentése metilcsoport és Y jelentése aminocsoport, vagy (B) A olyan heterociklusos csoport, amely a pirrolgyűrűve) együtt, amelyhez kondenzálódik, hidroxilcsoporttal szubsztituált 2,3-dihidro-lH-pirrolizingyűrűt vagy 2,3-dihidro-pirrolo(2,1 -bjtiazolgyűrűt alkot, R jelentése hidrogénatom, Y jelentése aminocsoport, n értéke 0 vagy 1 és Hét jelentése 5-tiazoKl- vagy 3-piridilcsoport vagy (C) A olyan heterociklusos csoport, amely a pirrolgyűrűvel együtt, amelyhez kondenzálódik, lH,3H-pirro!ó(l ,2-c)tiazolgyűrűt alkot, R jelentése hidrogénatom, Y jelentése aminocsoport és Hét jelentése 5-tiazolilcsoport és n értéke 0 vagy Hét jelentése 3-piridi lesöpört és n értéke 1- előállítására, azzal jellemezve, hogy ammóniát vagy (III) általános képletű amint - Rj és R2 a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű savval — a jelképek a tárgyi körben megadottak — vagy reakdóképes származékával reagáltatunk, majd a kapott terméket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1984. 12. 20.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű orto-kondenzált pirrol-származékok előállítására, amelyek képletében p értéke 0 vagy 1, A jelentése olyan heterociklusos csoport, amely a pirrolgyűrűvel együtt, amelyhez kondenzálódik, 1H, 3H-pirrolo(l ,2-c)tiazol-, 2,3-dihidro-l H-pirrolizinvagy 5,6,7,8-tetrahidro-indolizín-gyűrűt alkot, n értéke 0 Hét jelentése 3-piridilcsoport, és (1) R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Y jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben R! hidrogénatom és R2 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport, 2—4 szénatomos alkenilcsoport, benzilcsoport vagy adott esetben halogén atommal, metoxi- vagy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy adamantilcsoport, vagy Rt és R2 mindegyüké metilcsoport vagy Rí és R2 a nitrogén atommal együtt 4 fenil-l-piperazinil-csoportot alkotnak vagy (2) R jelentése metilcsoport és Y jelentése aminocsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1983. 12. 21.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal j ellemezve, hogy metilén-kloridban reagáltatunk (Elsőbbsége: 1984.12. 20.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 15 és 35°C között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984. 12. 20.) 5. Eljárás hatóanyagként az 1. igénypont tárgyi körében meghatározott (I) általános képletű vegyületet — a jelképek az 1. igénypont szerintiek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészít ménynyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1984.12. 20.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyülhet - p, A, n, R, Y és Hét a 2. igénypontban meghatározott — alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 12.21.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 2 db rajz Országos Találmányi Hivatal F.k.: Himer Zoltán KÓDEX 11
