194235. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-benzil-1-etil-oktahidro-indolo [2,3-a] kinolizinek és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
194.235 2 b) valamely (111) általános képlett! hexahidro-indolo (2,3-a) kinolizinium-sóból - mely képletben X jelentése savmaradék — felszabadított bázist valamilyen benzilezőszerrel, előnyösen benzilhalogeniddel kezelünk, a kapott (IV) általános képletű 1-helyzetben benzil-csoportot tartalmazó hexahidro-indolo (2,3-a) kinolizánumsót - mely képletben X jelentése savmaradék — aJkálifém-hidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel redukáljuk, kívánt esetben a kapott (la) és (Ib) képletű sztereoizomer vegyületek keverékét kromatográfiás úton - előnyösen mérsékelt nyomású őszi opkromatográ fiával — szétválasztjuk, és kívánt esetben a kapott (la) és/vagy (Ib) képletű 1-helyzetben benzil-csoportot tartalmazó oktahidroindolo (2,3 -a) kinolizint egy savval kezeljük. 2. A 2. igénypont szerinti eljárás azzal j e 11 e - g m e z v e, hogy a mérsékelt nyomású oszlopkromatográfiás szétválasztást 0,1-1 MPa nyomású oszlopon végezzük. 3. Eljárás gyomorsavszekxéciógátló hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (la) és/vagy 10 (Ib) képletű 1-helyzetben benzil-csoportot tartalmazó oktahidro-indolo (2,3-a) kinolizint vagy ©'ógyásza tilag elfogadható savaddíciós sóit a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 15 2 db rajz Országos Találmányi Hivatal Kk.: Himer Zoltán KÓDEX 6
