194230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-/2-tienil/-imidazol /4,5-c/piridin-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)86.10.08. (21) (4223/86)

A bejelentés elsőbbsége: (33) AT:

(32)85.10.09.

(31) A 2929/85)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 87.06.29. Megjelent: (45)1988.0622.

194230

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

01)

^^találmínwT^v Szabadalmi Tár. ' .

tulajdoné

Feltaláló(k): (72)

s.

Szabadalmas: (71)

dr. ROVENSZKY Franz, Bruck a. d. Leitha, dr. BINDER Dieter, Bées AT

Chemie Linz AG., Linz, AT

(54) Eljárás 2-(2-tienU)-iinid3zo[4,5-c]piridin-származékok és gyógyszerkészítmények

elfogadható savaddiciós sóik előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás szív- és keringési megbe* tegedések kezelésére alkalmazható (I) általános képletű új 2-(2-tienil)-imidazo[4,5-c]piridin-származékok - a képletben

R1 jelentése rövidszénláncú alkllcsoport,

R* jelentése hidrogénatom és n értéke 0 vagy 1 —,

valamint az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg alkalmazható savaddiciós sói előállítására.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletü tiofénkarbonsavszármazékot - ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy ennek egy sóját valamilyen szervetlen savkloriddaí reagáltatva (III) általános képletű tiofénkarbonsav-kloriddá - ebben a képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott — alakítunk át, ezt a vegyületet egy (TV) általános képletű diamino-piridinnel - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott -, célszerűen valamilyen megfelelő szerves oldószerben erős bázis hozzáadásával, (V) általános képletü amidokból álló izomerkeverékké — ahol R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, A és B egyikének jelentése =N atom és a másik a piridingyűrű =CH-gyűrűtagja - reagáltatunk, a kapott izomerkeverékben levő szabad bázisokat hidrokloridokká alakítjuk át és ezeket 1,1—5,0 mól vízelvonó szerrel imidazolgyűrű képződése közben ciklizáljuk, majd kívánt esetben valamely így előállított olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben n értéke 0, szerves persavképletű vegyületté alakítunk át, ahol n értéke 1, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval gyógyszerészetileg elfogadható addiciós sóvá alakítjuk át.