194228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 11-helyzetben szubsztituált 5,11-dihidro-6h-pirido (2,3-b) (1 4)benzo-diazepin-6-onok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 86.06.26. (21) (2674/86)

A bejelentés elsőbbsége: DE:

(32) 85.06.27.

86.04.03.

(31) (P 35 23 902.9)

(P 36 11 097.3)

A közzététel napja: (41) (42) 87.06.29.

Megjelent: (45) 1988.0622.

(11)

194228

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 D 471/04 A 61 K 31/395

Szabadalmi Tár. '

tulajdona

dr. EBERLEIN Wolfang, dt. ENGEL Wolfhard,

Feltaláló (k): (72) dr. MIHM Gerhard, dr. MAYER Norbert, Szabadalmas: (71) dr. Kari Thoraae GmbH.,

dr. DE JONGE Adriáim, BALLHAUSE Helmut BiberachfRiss, DE

dr. TRUMMLITZ Günter Warthausen, dr. HAMMER Rudolf Ingelheim/Rhein DE prof, dr. GIACHETTI Antonio, Milánó IT

(54) Eljárás új, 1 l-helyzetben szjibsztituált 5,1 l-dihidro-6H-pirido[2,3-b][ 1,4]benzodiazepin-6-on és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány az (I) általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik; a képletben X oxigénatomot, =CHR vagy =NR általános képletű csoportot, és

A (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot jelent, a képletekben

R hidrogénatomot, alkilcsoportot jelent,

R1 és R2 hidrogénatomot, alkil-, fenil-alkilcsoportot, adott esetben egy hidroxicsoporttal szubsztituált cikloalkilcsoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2 lehet,

R3 hidrogénatomot, hidroxi csoportot vagy (d) általános képletű csoportot jelent, és R4 alkil- vagy fenil-alkilcsoportot jelent.

Az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy

a) (II) általános képletű vegyületet (Illa), (IHb) vagy (lile) általános képletű aminnal Mannichrsakcióban reagáltatnak, vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X =CHR általános képletű csoportot jelent, (IV) képletű vegyidet dilitium sóját (V) általános képletű észterrel reagáltatják.

Az (I) általános képletű vegyületek a humán- és az állatgyógyászatban alkalmasak a bradycardia és a bradyarrhythmia kezelésére, illetve ezeknek a vegyületeknek egy része erősen thrombosis elleni hatású.