194226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-4-oxonaftiridin-származékok, sóik és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194 226 2 1-4 szénatomos alkoxl-, 2-4 szénatomos alkanoil-amino- vagy trlfluor-metfl-csoporttal szubsztltuált fenücsoport és R3 szubsztltuálatlan morfollnocsoport vagy adott g esetben egy 1-4 szénatomos alkll-amino- vagy N-{24 szénatomos)-alkanoil-N-(l-5 szénatomos -alkil-aminocsoporttal szubsztituált piperidinocsoport, vagy adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, egy 1-4 szénatomos hldroxj-alkilcsoporttal, 2-4 szénatomos alkenll- 10 csoporttal, 24 szénatomos alkanoilcsoporttal vagy egy 14 szénatomos alkilcsoporttal és egy 24 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1-piperazinilcsoport vagy adott esetben amino-, hidroxil-, 14 szénatomos alkil-amino-, di(14 szénatomos alkil)-amino-, 24 szénatomos 15 alkanoil-amino- vagy N-(24 szénatomos)-alkanoil-N-(l-5 szénatomos alkil)-aminocsoporttal monoszubsztituált 1 -pirrolidinú-csoport — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet vagy sóját — R* halogénatom, R1 és R2 a fent meghatározottak — egy III általános képletű Ä vegyülettel vagy sójával — R3 a fent meghatározott — reagáltatunk, majd kívánt esetben védőcsoportként szereplő R1 14 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 24 szénatomos alkanoilcsoport, R2 14 szénatomos alkoxlcsoport jelentése esetén az 14 szénato- 25 mos alkilrész és R3 24 szénatomos alkoxj-karbonil-csoport közül bármelyiket eltávolítjuk, kívánt esetben a kapott vegyületet savaddiciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás 7-(3-amino-l-pirrolidinjŰ)-l -2,4-difluor-fenfl)-6-fluor-l ,4-dihidro4- -oxo-1,8-naftiridin-3-karbonsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-(3-amino-l-pirrolidinil)-6-fluor-l -(4-fluor-fenií)-l ,4-dihjdro4- oxo-1,8-naftiridin-3-karbonsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-(2,4-difluor-fenil)-6-fluor-l ,4-dihidro4-oxo-7^1-piperazinil)-l ,8- -naftiridin-3-karbonsav vagy sója előállítására, a zzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy 0—150°C-on reagáltatunk. 6. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületek vagy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját - R1, R2 és R3 az 1. igénypontban meghatározottak - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős: Himei Zoltán KÓDEX 13
