194225. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-oxo-11H-pirido [2,1-b]kinazolin-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

194 225

4. példa

N-(4< 1 H-lmldazol-1 -il)buÜl]-2-(l -metÜ-etfl>l 1 - -oxo-11 H-pirido[2,l -b]kinazolin-8-karboxamid

előállítása g

(D-módszer)

1,30 g 2-(10metil-etil)-l l-oxo-llH-pirido[2,l-b]-kinazolin-8-karbonsav-(ciano-metil)-észter, 1,20 g (lH-imidazol-l-il)-bután-ainin és 15 ml dimetil-formamid oldatát 35°C-os fürdőhőmérsékleten 18 órán ■jq

át kevetjük. A reakcióelegyet vízzel hígítjuk és a kiváló nyersterméket acetonitrilből átkristályosítjuk. 1,41 g cím szerinti vegyületet kapunk, kitermelés 85%, op.: 165-167®C.

5~48. példa

Az 1., 2., 3. vagy 4. példában ismertetett eljárással analóg módon a IV. Táblázatban felsorolt (VII) általános képletű pirido[2,l-b]kinazolin-8-karbonsavszármazékokat állítjuk elő:

12