194224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált pirrol-vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194 224 2 peridint egy (XIII ) általános képlett"! Jmino-tioéterrel - R jelentése alkilcsoport, p értéke 0 és a többi jelkép a fent meghatározott - reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározottak, X jelentése kénatom és Y jelentése aminocsoport, egy (V) általános képletű nitrilt — p értéke 0 és a többi jelkép az előzőkben meghatározott - kénhidrogénnel tioamiddá alakítunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, X jelentése hidroxi-imino-csoport, Y aminocsoport, a kapott tioamidot hidroxil-aminnal - reagáltatjuk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a fent megadott, X dialkil-hidrazono-csoport és Y aminocsoport, egy (XVI) általános képletű dialkil-hidjazint — R' és R” azonos vagy eltérő alkilcsoport — egy (XIII) általános képletű imino-tioéterrel — R jelentése alkjlcsoport, p értéke 0, és a többi jelkép az előzőkben meghatározott — reagáltatunk, vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, p értéke 0, X jelentése oxigénatom és,Y jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben R, hidrogénatom és R2 hidroxi-alkil-amino-csoporttal szubsztituált alkilcsoport és a hidroxi-alkil-aminocsoport alkilrésze és az alkilcsoport szénatomszáma azonos, egy (XVII) általános képletű amino-alkoholt — O jelentése alkiléncsoport — egy (V) általános képletű nitrillel — p értéke 0 és a többi jelkép az előzőkben meghatározott - reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, X és Y a szénatommal együtt A2-tiazolin-2-il- vagy A2-imidazolin-2-il-csoportot alkotnak, egy (XVIII) általános képletű vegyületet — T jelentése kénatom vagy iminocsoport, egy (V) általános képletű nitrillel — p értéke 0 és a többi jelkép az előzőkben meghatározott — reagáltatunk, vigy i) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, X és Y a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, A2-imidazolin-2-il-csoportot alkotnak és p értéke 0, etilén-diamint egy (XIX) általános képletű ditio-észterrel — R jelentése alkilcsoport, és a többi jelkép az előzőekben meghatározott - reagáltatunk, vagy j) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, X oxigénatom és Y hidrogénatom, egy (XX) általános képletű vegyületet - a jelképek az előzőkben meghatározottak, — foszforil-klorid és dlmetfl-formamid elegyével formilezünk, vagy k) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, X oxigénatom és Y jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben Rj hidrogénatom és Rj karboxicsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoport, egy (XXIV) általános képletű vegyületet - m, n, A, R3 az előzőkben meghatározott, p értéke 0, X oxigénatom, Alc jelentése alkilcsoport és W jelentése alkiléncsoport — elszappanosítunk; kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A jelentése szulfonllcsoport, X oxigénatom és Y aminocsoport és a többi jelkép a tárgyi körben meghatározott, egy kapott (XXf) általános képletű vegyületet — R3, X, Y, m és n az előzőkben meghatározott - előnyösen valamilyen persavval oxidálunk; majd a bármelyik eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük, és/vagy kívánt esetben egy bármely eljárással kapott terméket savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1984.01.12.) 2. Eljárás az (I) általános képletű heterociklusos vegyületek - a képletben m értéke 1 vagy 2, n értéke 0 vagy 1 de m + n értéke 1 vagy 2, A jelentése kénatom vagy metiléncsoport, R3 jelentése hidrogénatom, X jelentése aminocsoport, és p értéke 0, illetve ha n értéke 0, m értéke 1, A kénatom, R3 hidrogénatom, X és Y fenti jelentése mellett p 1 is lehet, továbbá ha p és n is 0, m értéke 1, A kénatom, R3 hidrogénatom, X és Y még az alábbi jelentésű is lehet: X jelentése kénatom vagy hidroxi-imino-csoport, mimcllett Y jelentése aminocsoport, vagy X jelentésé iminocsoport, Y jelentése amino- vagy piperidincsoport, vagy X jelentése oxigénatom és Y jelentése (II) általános képletű csoport, amelyben R, jelentése hidrogénatom és R2 jelentése hidroxilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely karboxi-, dialkil-amino-, morfolinocsoporttal, a 4-helyzetben alkilcsoporttal szubsztituált l-piperazjnil-csoporttal szubsztituált, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolino- vagy piperazjncsoportot alkotnak, amely utóbbi a nitrogénatomon adott esetben alkü- vagy hidroxi-alkilcsoporttal szubsztituált, vagy X jelentése dialkil-hidrazono-csoport és Y jelentése aminocsoport — az előző meghatározásokban az alkilcsoportok és -részek egyenes vagy elágazó szénláncúak és más meghatározás hiányában 14 szénatomosak —, valamint, ha X jelentése oxigénatom és Y jelentése olyan (II) általános képletű csoport, amelyben Rj hidrogénatom és R2 hidroxilcsoport, tautomer formáik, továbbá savaddjciós sóik előállítására, a zzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében p, m, n, A és R} a tárgyi körben meghatározott, X oxigénatom és Y -NH2 vagy -NRj R2 képletű csoport, ammóniát vagy egy (III) általános képletű amint — Rj és R2 a fent meghatározott — egy (IV) általános képletű savból képzett halogeniddel p, m, n, A és R3 a fent meghatározott — reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott, X jelentése oxigénatom és Y aminocsoport, egy (V) általános képletű nitrilt — p, m, n, A és R3 a tárgyi körben meghatározott - hidrolizálunk, vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
