194218. lajstromszámú szabadalom • Uj eljárás benzotiazin-karboxamidok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82.07.: 8 (21) (4803/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32) 82.08.03. (31) (289 390) A közzététel napja: (41) (42) 86.11.28. Megjelent: (45) 1988.05.23. Feltalálóik): {12) KARDYS Joseph Anthony, Groton, Connecticut, US Szabadalmas: (71) Pfizer Inc., New York, N.Y., US (11) 194218 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO* C 07 D 417/12 Szabadalmi Tár. ' ^L^Julajdon^, (54) Új eljárás benzotiazin—k vboxamidok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 3,4-dihidro- 2H-1,2-benzotiazin-2-karboxamid-1,1-dioxidok előállítására — a képletben Z 2-piridilvagy 2-tiazolil-csoportot jelent - egy (II) általános képletű észter - ahol R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében, ekvimoláris mennyiségű (III) általános oldószer jelenlétében, ekvimoláris mennyiségű (III) általános képletű aminnal történő reagáltatásával — a képletben Z a fenti jelentésű -, oly módon, hogy a reagáltatást 0 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végzik, majd a kapott (IX) általános képletű közbülső terméket — a képletben R* a fenti jelentésű és Z1 a -C=N-csoporttal Z heterociklusos csoportot alkot, ahol Z 2-piridilvagy 2-tiazolil-csoport — a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében az oldószer fonáspontján melegítik, majd lehűtik. íiv)
