194216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridil-cikloimidát-észterek előállítására
1 194 216 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, ahol R és R1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport vagy 14 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 14 szénatomos alkilcsoport, RJ jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy tienilcsoport, R* jelentése 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, 7-9 szénatomos bicikloalkenilcsoport, indolilcsoport, piridücsoport, tienücsoport, fenilcsoport, naftilcsoport, vagy acetaminocsoporttal, 14 szénatomos alkilcsoporttal, 14 szénatomos alkoxicsoporttal, cianocsoporttal, halogénatommal, hidroxilcsoporttal, trifluor-metü-csoporttal, trifluor-metü-szulfonil-csoporttal vagy metil-szulfonilcsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül di-fenilcsoport, R4 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 14 szénatomos alkoxicsoport, halogénatommal, aminocsoporttal vagy di-{14 szénatomos alkil)-amino-csoporttal szubsztiuált 14 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése 14 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, m jelentése 0 vagy 1, és n jelentése 0,1 vagy 2, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületek, ahol R, R1, R2, R , m és n jelentése a fent megadott, inert szerves oldószer jelenlétében vagy anélkül reagáltatjuk egy (III) általános képletű vegyülettel, ahol R3 és R^ jelentése a fent' megadott és az (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben savaddiciós sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 3-nitro-fenü-csoport, m jelentése 0, n jelentése 1 és R, Rl és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás etIl-5 -(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6 -etil-l,4-dihidro-2-metil-4-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxüát, etíl-5-(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil4-(2-furanü)-l,4-dihidro-2-metil-3-piridin-karboxilát, etfl-5-('4,5-difiidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil-l ,4--düiidro-2-metil4-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxflát, etil-5 -(4,5 -dihidro4,4 -dimetü-2-oxazolil)-6-etil- 1,4-dib:1ro-2-metil4-fenü-3-piridin-karboxilát, etil-5-{4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil4-(2--fluor-feníl)-1,4-dihidro-2-metÜ-3-piridin-karboxilát, etÜ-5-(4,5-dihÍdro-4,4-dimetil-2-oxazolil)-l,4-dihidro-2-metil-6 -( 1 -metil-etil)4-(3 -nitro-fenÜ)-3 -piridin-karboxilát, etil-5 -(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-( 1,1 -dimetil-etü)-l ,4-dihÍdro-2-meti/-4-(3-nitro-fenil-3-piridin-karboxilát, etil-5 -(4,5 -dihidro4,4-dimetfl-2-oxazolil)-l ,4-dihldro•2-metil-4-(3-nitro-fenil)-6-fenil-3-piridin-karboxilát, etil-5 -(4,5 -dihidro4,4-dimetü-2-oxazolil)-1,4 -dihidro-2-metü-4-(3-nitro-fenü)-6-{2-tienil)-3-pIridin-karboxílát, etil-5-(4,5-dihidro-5-fenil-2-oxazolfl)-6-etil-l,4-dihldro-2-metil4-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxllit monohidroklorid, etil4-(2-klór-5 -nitro-fenll)-5 -(4,5 -dihidro4,4 -dimetfl- 2-oxazolil)-6-etil-l,4-dihidro-2-metil-3-piridin-karboxflát, ' -etfl4-(3-klór-feníl)-5-{4,5-dihidro4,4-dÍmetü-2-oxazolü)-6-etil-1,4-dihidro-2,-metil-3-piridin-karboxüát, etil-5 -(4,5-dihidro4,4 -dimetil-2-oxazolil)-6 -etil-1,4-dihidro-2-metü4-[3-(trifluor-metil)-fenil]-3-piridin-karboxilát, etil-5-(4,5-dihidro4,4-dimetÍl-2-oxazolil)-6-etil-l,4- -diliidro-2-metil4-(2-tienil)-3-piridin-karboxilát, etil-5-(4,5 -dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil-l ,4- -dihidro4-(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)-2-metü-3-pirldin-karboxflát, etil-5-(4,5-dihidro4,4-dimetíl-2-oxazolil)-6-etil-l,4--dihidro-2-metü4-(3-metÍl-fenil)-3-piridin-karboxilát, etfl-5-(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil-l,4- -dihidro-2-metíl4-(l-naftil)-3-piridin-karboxilát, etil-5-(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil-Í ,4- -dihidro-2-metü4-(3-piridil)-3-piridin-karboxilát, etil4-(2-klór-fenilh5-(4>5-hidro4,4dimetil-2-oxazolil)-6 -etil-1,4 -dihidro-2-metil-3 -piridin-karboxilát, etil4-(3-ciano-fenil)-5-(4,5-dihidro4,4-dimetn-2- -oxazolil)-6-etil-1,4-dihidro-2 -metil-3 -piridin-karboxilát, etil-5 -(4,5 -dihidro4,4-dimetil-2 -oxazolil)-6-etil-1,4- -dihidro4-(2-metoxi-fenil)-2-metil-3-piridin-karboxllát, etÜ4-(biciklo[2,2.1 ]hept-5 -en-2-il)-5 -(4,5 -dihidro4,4--dimetil-2-oxazolil)-6-etil-l,4-dihidro-2-metfl-3-plri-din-karboxilát, etÜ4-ciklohexil-5-(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolfl)-6-etü-1,4 -dihidro-2-metil-3 -piridin-karboxilát, etü4 [4-(acetamino)-fenil]-5 -(4,5 -dihidro4,4-dimetÜ-2 -oxazolil)-6 -e tű-1,4-dihidro-2-metil-3 -piridin-karboxilát, etil-5 -(4,5 -dihidro4,4-dimetü-2-oxazolil)-6-etil-1,4-dihidro-4-(3-hidroxi4-nitro-fenil)-2-metil-3-piridin-karboxilát, etil-5-(4,5-dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil-l,4-dlhidro-4 -( 1 H-in dol-3 -il)-2-metil-3 -piridin-karboxilát, etil-5-(4,5 -dihidro4,4-dimetil-2-oxazolil)-6-etil-1,4-dihidro4-(4-hidroxi-3-nitro-fenil)-2-metil-3-piridin-karboxilát, metil-5-(4,5-dihidro-2-oxazolil)-6-etiî-l,4-dihidro-2--metü4-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxílát-monohidroklorid, etil-5 -(4,5 -dihidro-2 -oxazolil)-6-etil-1,4-dihidro-3-metil4-(4-nitro-fenil)-3-piridin-karboxilát, etil-5 {4,5 -di!ddro4-(metoxi-metil)4-metil-2-oxazolil]-6-etil-l,4-dihidro-2-metil4-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxilát-monohidroldorid, etil-5 -(4,5 -dihidro-4,4-dimetil-2 -oxazolil)-1,4-dihidro-2,6-dimetÜ-4 -(3 -nitro-fenil)-3 -piridin-karboxilát-monohidroklorid, etil-5 -(5,6-dihidro-4,4,6-trimetil4H-1,3 -oxazin-2-il)-etil-1,4-dihidro-2-metil-3-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxflát, ■{ 1 -metil-etil>5 -(4,5 -dihidro-2-oxazolil)-6-etil-1,4- -dihidro-2-metil-4-(3-nitro-fenil)-3-piridin-karboxilát, (2-metoxl-etil)-5-(4,5-dihidro-2-oxazolll)-6-etfl-l,4-dlhidro-2-metil-4-(3-nltro-fenil>3-piridin-karboxilát-mo-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 10
