194202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furanonszármazékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194202 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű furanon-származékok - az (I) általános képletben R jelentése 4-oxo-2-fenil-tiokromén-8 41-csoport, 2-piridilcsoport vagy adott esetben 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal, trifluormetilcsoporttal, nitrocsoporttal vagy benziltiocsoporttal (amely utóbbi halogénvagy 1 -4 szénatomos alkilszubsztituenst hordozhat) egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált fenil- vagy naftilcsoport B jelentése (a) képletű csoport, R* jelentése hídroxilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkilaminocsoport és R2 jelentése -COOR3 képletű csoport, amelyben R3 1-6 szénatomos alkílcsoportot képvisel előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű aldehidet — a (II) általános képletben R jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel — a (III) általános képletben R1 és R2 jelentése a fenti - és egy (IV) általános képletű vegyülettel - a (IV) általános képletben R4 1-10 szénatomos alkílcsoportot és R5 az OH-vagy SH-csoport védelmére alkalmas csoportot jelent — reagáltatunk közömbös szerves oldószerben, 0°C és I20°C közötti hőmérsékleten, majd az R5 védőcsoportot lehasítjuk laktonképződés közben, vagy b) egy (V) általános képletű benzilidén-vegyületet - az (V) általános képletben R, R4 és R5 jelentése a fenti — egy (III) általános képletű vegyülettel - a (III) általános képletben R1 és R2 jelentése a fenti - reagáltatunk, majd az Rs védőcsoportot lehasítjuk 5 laktonképződés közben, vagy c) egy (VI) általános képletű benzilidén-vegyületet — a (VI) általános képletben R jelentése a fenti — egy (III) általános képletű vegyülettel - a (ül) általános képletben R1 és R2 jelentése a fenti — az a) pont alatt megadottak szerint reagáltatunk, majd 10 kívánt esetben az R1 szubsztituens helyére hidroxilcsoportot viszün k be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R! helyén hídroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, c hogy az a) és/vagy b) eljárás szerint kapott, R1 helyén hidroxilcsoporttól eltérő szubsztituenst tartalmazó (I) általános képletű vegyületet in situ, elkülönítés nélkül szerves oldószerben vizes savval reagáltatjuk. 3. Az 1. vagy 2.igénypont szerinti eljárás, a zzal jellemezve, hogy a reagáltatást 20°C 20 és 100°Cközötti hőmérsékleten végezzük. 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű furanon-származékot - az (I) általános képletben R, B, R1, R2 és R3 jelentése az 1, igénypont tárgyi körében 25 megadott — a gyógyszerek előállításában szokásos hordozó-, vivő- és segédanyagokkal elkeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 db rajz Kiadja : Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 5
