194194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású oxo-oxazolidinil-benzol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.194 2 maid kívánt eietben egy bármely fenti módon kapott (1) általános képletű terméket gyógyászatiig alkalmai sóvá alakítunk vagy a sóból a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1984.02. 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletei vegyiiletek 1 sztereoizomeijeinek és d és 1 sztereoizomerjeinek keverékének, valamint gyógyászatiig alkalmas sóinak előállítására, mely képletben A jelentése para-helyzetű nltrocsoport vagy SO Rí csoport, R, jelentése egy vagy több halogénatommal adott esetben helyettesített \—4 szénatomos alkilcsoport, -NR„R,o vagy -N3 csoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkii-csoport, R,0 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénaíomos alkii- vagy alkoxi- vagy -NHj csoport, n jelentése 0, 1 vagy 2, Y jelentése hidrogénatom, B jelentése NH2, NR12-COR13, -NH-S(0)uR14 vagy -N3 csoport, ahol R,2 jelentése hidrogénatom, metil-, n-hexil- vagy ciklohexil-csoport, Rj 3 jelentése hidrogénatom, 1 —3 halogénatommal adott esetben helyettesített 1—4 szénatomos alkii-, helyettesítetlen 2—4 szénatomos alkenil-, -CH(ORt6XOR17), 3—4 szénatomos cikloalkii-, -OR]g, fenil-, -CH2OR15, <x-amino-(l—3 szénatomos alkii)-, vagy -NR19R20,ahol R, 5 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R, 6 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R, 7 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R, a jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R,, jelentése hidrogénatom, R2 o jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R14 jelentése 1 —4 szénatomos alkil-csoport, u jelentése 2, azzal a feltétellel, hogy (1) ha A jelentése CH3S-csoport, B jelentése -N(CH3)-COrCH3 csoport nem lehet, (2) ha A jelentése CH3S02 csoport, B jelentése -N(CH3)-COCH3 vagy -N(CH3(-COCF3 csoport nem lehet, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02. 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek 1 sztereoizomerjeinek és d és 1 sztereoizomerjeik keverékének, valamint gyógyászatiig alkalmas sóinak előállítására, mely képletben Y jelentése hidrogénatom, A jelentése para helyzetű -S(0)nRi, -N02, -COCH3 vagy -CH(CH3)2 csoport, R] jelentése 1-2 szénatomos, adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport vagy NR9Rio csoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R, o jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, n jelentése 0, 1 vagy 2, ha Rj jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport, míg n jelentése 2, ha Rj jelentése -NR, R10 csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984. 02. 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek 1 sztereoizomerjeinek és d és 1 sztereoizomerjeik keverékének, valamint gyógyászatiig alkalmas sóinak előállítására, mely képletben B jelentése -NH-CO-R13 általános képletű csoport, R,3 jelentése H, -CH3, -OR,*, -CHC1*, CH2C1 vagy -CH2 ORj 5 általános képletű csoport, Rí j jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, és Ri g jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, A és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 5- Az 1. igénypont szerinti eljárás (1)’ általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására, mely képletben _ A jelentése -S(0)CH3, -S(0)2CH3, -S02NH2, -COCH3, vagy -CHÍCH^ csoport, B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megteielő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (i) általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására, mely képletben A jelentése az 1. igénypontban megadott, B jelentése -NH-CO-CH3, -NH-CO-OCH3, vagy -NH-CO-CHCl2 csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás (I)’ általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására, mely képletben A jelentése az 5. igénypontban megadott, B jelentése -NH-CO-CH3, -NH-CO-OCH3 vagy -NH-C(H^HC12 csoport, azzal jellemezv e, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-N-{3-[4- -(metil-szulfonil)-fenil) - 2-oxo-oxazolidin-5-il-metil}-karbarhinsav-metilészter, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-N-ft-[4-(me til-tio)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metlIj-karbaminsav -metilészter, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02.14.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás (1 )-N-£3-[4- -(metil-szulfonil-feniî|-2-oxo-oxazolidin-5-il-metil$-formamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02. 14.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-N-{3-{4- (metil-szulfonii)-fenil]-2-oxo-oxazoíidin-5-il- metil) acetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége. 1984.02.14.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l>N-{3-[4- (metil-tio)-fenil]-2-oxo-oxazolidin-5-il-metilj -acetamid, valamint gyógyászatiig alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1984.02. 14.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l)-N-{3-[4- -(amino-szulfonil)-fenil|-2-oxo-oxazolidin-5-il-metilj -5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 21
