194194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású oxo-oxazolidinil-benzol származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztArsasAg

SZABADALMI

LElRÁS

(11)

194194

A bejelentés napja: (22)84.06.06. (21) (2192/84)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

A bejelentés elsőbbsége: (33) US:

C 07 D 263/20 A 61 K 31/42

ORSZÁGOS

találmányi

HIVATAL

(32) 83.06.07.

84.02.14 (31) (501 897) (578 332)

A közzététel napja: (42) 1985.05.28. Megjelent: (45) 1988.04.08.

° Szabadalmi Tár. .

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (71)

Gregory Walter Adelman, Wilmington, Delaware, US,

E.I. Du Pont de Nemours and Company, Wilmington, Delaware, US

(54) Eljárás antibakteriális hatású oxo-oxazolidiníl-benzolszármazékok és

az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)K1V0NAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületck 1 sztereoizomeijeinek és d és 1 sztereoizomeijeik keverékének, valamint gyógyászatilag alkalmas sóinak az előállítására, mely képletben

A jelentése -N02, -NH2, -S(0)nRi, -SH, -SC(0)R4, -CORs, -C(=NR7)R5, -CN -ORs, -NHCOR4, -NHS(Ó)2 R4 általános képletű csoport, egy vagy több halogénatommal adott esetben szubsztituált 1 —5 szénatomos alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos helyettesítetlen alkenil-csoport, és a fenti csoportokban Rí jelentése egy vagy több halogénatommal adott esetben helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy ciano-metil-, -NR9R10 vagy -N3 csoport,

R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,

Rs jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy ciklohexil-csoport,

R7 jelentése -NHz vagy -OR5 általános képletű csoport,

R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Rio jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos áltól- vagy alkoxi- vagy -NH2 csoport, n jelentése 1,2 vagy 0,

Y jelentése együttesen egy -0(CH2 )tO- általános képlet ! csoportot alkotnak, ahol t jelentése 1, 2 vagy

3,

B jelentése -NH2, -NR12-COR13, -NH-S(O) R)4 vagy -N3 csoport, ahol

R12 jelentése hidrogénatom, metil-, n-hexil-vagy ciklohexil-csoport,

R, 3 jelentése hidrogénatom, 1-3 halogénatommal adott esetben helyettesített 1 —4 szénatomos áltól-, 2 4 szénatomos alkenil-, 3—4 szénatomos cikloalkil-, OR18, fenil-, -CH20Ri5> alfa-azido- vagy a-amino-(l—3 szénatomos áltól)-, alfa-amino-benzil-, -NR19R20, -CH(ORi6XOR17), -NHCOCOCHj csoport, ahol

Rí 5 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport,

Rí 6 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport,

Rí 7 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport,

Rí* jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,

Ri9 jelentése hidrogénatom,

R2 0 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcscport,

Ri4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, u jelentése 2.

0