194193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(amino-metilidén- 3-aril-5(4H)-izoxazolinon-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.193 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű 5(4H)-izoxazolinok — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, nitro vagy trifluormetil -csoport, R3 jelentése hidrogénatom, Z jelentése 1 vagy 2, RJ jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alldlcsoport, és R4 jelentése 1-6 szénatomos alkil- vagy (CHj)n-R* általános képletű csoport, amelyben n jelentése 1—6 és Rs jelentése fenilcsoport vagy -N(R6 R7) általános képletű csoport, amelyben R" és R7 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport vagy R* és R7 jelentése együttesen 3-7 metiléncsoportot tartalmazó alkiléncsoport, amelyben egy metiléncsoport helyén adott esetben 0 atom állhat, vagy R3 és R4 jelentése együtt a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal 4-10-tagú, telített, monociklusos gyűrű, amely további heteroatomként egy oxigén-, kénvagy nitrogénatomot tartalmaz, és a piperazin- és piperidin-gyűrű adott esetben a 4-es helyzetben 1—4 szénatomos alkil-, 1 4 szénatomos alkoxi-karbonil-, karbamoil- vagy fenilcsoporttal szubsztituálva lehet, továbbá a piperazingyűrű még cinnamil-, difenil-metil- vagy fenil-etil-csoporttal szubsztituálva lehet é« a piperidingyűrű még egy benzolgyűrűvel kondenzálva lehet —, valamint fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására azon vegyületek kivételével, amelyek képletében R1 és R3 hidrogénatomot és R3 és R4 metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet és egy (III) általános képletű vegyületet — a képletben ív, R3, R4 és z jelentése a fenti - 1,3,5-triazinnal reagáltatunk,vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet és egy (III) g általános képletű vegyületet — a képletekben R1, R3, R4 és z jelentése a fenti - egy (IV) általános képletű ortoészterrel — a képletben R3 jelentése a fenti és R10 jelentése metil- vagy etilcsoport - reagáltatunk, vagy c) egy (V) általános képletű vegyületet - a képlet- 10 ben z, R* és R3 jelentése a fenti és X jelentése hidroxi-, metoxi-, etoxi-, amino- vagy anilino-csoport — egy (III) általános képletű vegyülettel - a képletben R3 és R4 jelentése a fenti reagáltatunk, és kívánt esetben egy bármely fenti eljárással nyert (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakí- 15 tunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy savaddíciós sók előállítására, amelyek képletében R* jelentése hidrogénatom vagy klóratom, R3 jelentése hidrogénatom és R3 és R* jelentése a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt telített, monocikükus 6 8-tagú gyűrűt képeznek, amely gyűrű adott esetben az 1. igénypontban megadott módon további heteroatomot tartalmazhat, és fenilcsoporttal szubsztituálva lehet, azzal jellemezve, hogy a meg-25 felelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű vegyületet - a képletben R*, z, R3, R3 és R* jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy 30 fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóját gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal elkeverjük és adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 8 db ábra " Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 7
