194193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(amino-metilidén- 3-aril-5(4H)-izoxazolinon-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)86.04.24. (21) (1710/86) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32)85.04.26. ' (31) (P 35 15 093.9) ORSZÁGOS találmányi HIVATAL A közzététel napja: (42) 1987.05.28. Megjelent: (45) 1988. 04. 08. (11) 194193 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C07D 261/12 C 07 D 413/06 A 61 K 31/42 Szabadalmi Tár. ’ ^ tulajdon^. Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) Prof.dr.Kreutzberger Alfred, Kolter Karl, Mainz, dr .Below Peter, Frankfurt, dr. Hock Franz, Dieburg, DE Hoechst AG., Frankfurt, DE (54) Eljárás új 4-(amino-metilidén)-3-aril-5(4H) izoxazolinon-származékok és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 5(4H)-izoxazolok - a képletben FT jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi- nitro vagy trifluormetil-csoport, z jelentése 1 vagy 2, R3 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport és R4 jelentése 1 -6 szénatomos alkil- vagy -(CH2 )n-R5 általános képletű csoport, amelyben n jelentése 1-6 és Rs jelentése fenilcsoport, vagy -NÍR'1 R7 ) általános képletű csoport, amelyben R® és R7 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, vagy R* és R7 jelentése együttesen 3—7 metiléncsoportot tartalmazó aikíléncsoport, amelyben egy metiléncsoport helyén adott esetben 0 atom állhat, vagy 0 C R3 cs R4 jelentése együtt a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal 4—10 tagú, telített, monociklusos gyűrű, amely további heteroatomként egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmaz, és a piperazin- és píperidin-gyűrű adott esetben a 4-es helyzetben 1 —4 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi-karbonil-, karbamoil- vagy fenilcsoporttal szubsztituálva lehet, továbbá a piperazingyűrű még cinnamil-, difenil-metil- vagy fenil-etil-csoporttal szubsztituálva lehet és a piperidingyűrű még egy benzolgyűrüvel kondenzálva lehet —, valamint fiziológiásán elfogadható savaddíciós sóik előállítására azon vegyületek kivételével, amelyek képletében R1 és R3 hidrogénatomot és R3 és R4 metilcsoportot jelent. A találmány szerinti eljárással előállított vegyilletéknek nootróp hatásuk van. R2 N / \ r r4 (I)
