194183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(amino-karbonil-metoxi)- 5-fenil-pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 194.183 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1 Eljárás (I) általános képletű 3-amino-karbonilmctoxi-5fcnil-pirazol-származékok, - a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1~4 szénatomos alkilcsoport, R2 iclentése az 1- vagy 2-helyzethez kapcsolódó hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 -4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatonios alkoxicsoport, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1 -4 szénatomos alkoxiesoport vagy — amennyiben R3 hidrogénatomot jelent — ügy R4 trifluor metil-, nitro- vagy hidroxilcsoport is lehet, vagy Rj és R4 két szomszédos szénatomhoz, kapcsolódnak c's együtt egy vagy két szénatomos alkilén-dioxi-csoportot képeznek, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; vagy Rs és Rft együtt 3-5 szénatomos alkilénláncot képeznek; R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; Z jelentése 2-5 szénatomos alkilénlánc vagy 2- -hidroxi-propilén-lánc; R8 jelentése hidrogénatom vagy 1 -6 szénatomos alkilcsoport, és R9 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; vagy Rs és R9 a nitrogcnatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, valamely (a) általános képletei heterociklikus csoportot képeznek, ahol A jelentése 4 5 szénatomos, adott esetben egy metilcsoporttal helyettesített alkilénlánc vagy — C2 H4 -O-C2 H4-lánc vagy — amennyiben Z alkilénláncot képvisel - úgy Rg hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelenthet és R9 a hozzákapcsolódó nitrogénatommal és a Z alkilénláncnak a nitrogénatommal szomszédos szénatomjával együtt pirrolidin-2-il-csoportot képezhet — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a,)R2 helyén 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Ri, R3, R4, R5, R6, R7, Z, R8 és R9 jelentése a tárgyi kórben megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (a képletben R2 jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport és Rj, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fent megadott és Y jelentése reakcióképes csoport), valamely (Vili) általános képletű vegyülettel reagálhatunk (a képletben R7, R8, Z és R9 jelentése a fent megadott); vagy' a2) R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R(, R3, R4, Rs, R6, Rt, Z, Rb és R9 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (II) általános képletű vegyületet (a 'képletben R2 jelentése hidrogénatom és Y, R|, R3, R4, Rj és R6 jelentése a fent megadott) vagy valamely (III) általános képletű vegyület (a képletben R,, R3, R4j Rj és R6 jelentése a fent megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletben R7, Z, Rg és R9 jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyület (a képletben R,,’Ra, Rj, R4, Rj, Rj, Rr és Z jelentése a fent megadott és X jelentése aminolitikusan lehasítható csoport) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletben Rg és R9 jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyület (a képletbcn Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott) és/vagy a tautomer 5-fenil-pira/olin-3-on-vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (a képletben Rj, Ré, R7, Z, Rg és R9 jelentése a fent megadott és Hal halogénatomot képvisel); vagy d) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező (la) általános képletű vegyületek előállítása esetén (a képletben R(, R2, R3, RU, R5, R6, R7, Rg cs R9 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (IX) általános képletű vegyületet (a képletben Rí » R2 > R3, R4 , Rs, Ré ^ R7 jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (a képletben Rg és R9 jelentése a fent megadott); és kívánt esetben - amennyi R3 jelentése hidrogénatom — egy kapott, R„ helyén meto?ücsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületben a metoxiesoportot hidroxilcsoporttá alakítjuk; és kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk vagy savaddíciós sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1985.07.01.) 2. Eljárás (I) általános képletű 3-amino-karbonil-metoxi-5-feni]-pirazol-szánnazékok - a képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése az 1- vagy 2-helyzethez kapcsolódó hidrogénatom vagy 1 —6 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 —4 szér atomos alkil- vagy 1 -4 szénatomos alkoxiesoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szer atomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsopor; IL* jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 —4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport, vagy - amennyiben R3 hidrogénatomot jelent — ügy R4 trifluor-metil-, nitro- vagy hidroxilcsoport is lehet; vagy R3 és IL» két szomszédos szénatomhoz kapcsolódnak és együtt egy vagy két szénatomos alkilén-dioxi-csoportot képeznek; Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; vagy R5 és R6 együtt 3-5 szénatomos alkilénláncot képeznek; R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Z jelentése 2-5 szénatomos alkilénlánc vagy 2-hidro.xi-propilén-lánc; R8 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport és R9 jelentése hidrogénatom vagy 1 -6 szénatomős alkilcsoport; vagy Rg és R9 a nitrogénatommaJ együtt, amelyhez kapcsolódnak, valamely (a) általános képletű heterociklikus csoportot képeznek, ahol A jelentése 4—5 szénatomos, adott esetben egy metlcsoporttal helyettesített alkilénlánc vagy - C2 II,-0-C2 Ü»-lánc vagy - amennyiben Z alkilénláncot képvisel - úgy Rs hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelenthet és R9 a hozzákapcsolódó nitrogénatommal és a Z alkilénláncnak a nitrogénatommal szomszédos szénatomjával együtt pirrolidin-2-il-csoportot képezhet - és sa-addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyület (a képletben R1( R2, R3i R4, Rj és R« jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése reakcióképes cso5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
