194183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(amino-karbonil-metoxi)- 5-fenil-pirazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

SZABADALMI

LEÍRÁS

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

A bejelentés napja: (22) 85.07.01. (21) (2560/85.)

A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32) 84.07.04.

(31) (P 34 24 5863.)

ORSZÁGOS , TALÁLMÁNYI HIVATAL

A közzététel napja: (Ál)(42) 1986.05.28. Megjelent: (45) 1988.03.18.

(11)

194183

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 D 231/20 C07D 413/12 C 07 D 403/12 C 07 D 401/12 C 07 D 405/04 A 61 K 31/415

Feltaláló(k):(n) Szabadalmason)

dr. Heinemann Henning, dr. Kehrbach Wolfgang, dr. Schön Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, DE

Uwe, dr. Buschmann Gerd, Hannover, dr. Kühl Ulrich,

Gehrden, DE

(54) Eljárás 3-(amino-karbonil-metoxi)-5-feniI-pirazo!-származékok és ezeket

tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány (1) általános képletű, a fenil-gyűrűn adott esetben helyettesített 3-(amino-alkil-ainino-karbonilmetoxi)-5-fenil-pirazol-származékok előállítására vonatkozik.

A képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 jelentése az 1- vagy 2-helyzethez kapcsolódó /hidrogénatom vagy alkilcsoport:

R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilvagy alkoxicsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilvagy alkoxicsoport, vagy — amennyiben R3 hidrogénatomot jelent - úgy R4 trifluor-metil-, nitrovagy hidroxilcsoport is lehet; vagy R3 és R* két szomszédos szénatomhoz kapcsolódnak és együtt egy vagy két szénatomos alkilén-dioxi-csoportot képeznek;

Rs jelentése hidrogénatom, vagy alkilcsoport;

R* jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; vagy

R5 és R« együtt alkilénláncot képeznek;

R7 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

Z jelentése alkilenlánc vagy 2-hidroxi-propilén-lánc;

Rg jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és

R9 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy Rg és R, nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, valamely (a) általános képletű heterociklikus csoportot képeznek, ahol

A jelentése adott esetben egy metilcsoporttal helyettesített alkilénlánc vagy C2 H4-0-C2 H4-lánc vagy — amennyiben Z alkilénláncot képvisel - úgy Rg hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelenthet és R9 a hozzákapcsolódó nitrogénatommal és a Z alkilénláncnak a nitrogénatommal szomszédos szénatomjával együtt nirrolidin-2-il-csoportot képezhet.

Az (í) általános képletű új vegyületek értékes farmakológiái - különösen antiarritmiás — hatással rendelkeznek.