194171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5-dikarbonsav aszimmetrikus diészterei és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

194.171

2

22. példa

(2-PropoxI-l ,1 -dimetil-etil)-[l ,1 ,N-trimetil-N-(3 ,3 -difenil-propil)-2-(amino-etil)]-l ,4-dihidro- 2,6-dimetil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarboxilá t (2412) előáll ítása

A 16. példa szerint járunk el, de metil-3-amlno-krotonát helyett (2-propoxi-l,l-dimetil-etil)-3-amino-krotonátot használunk, és így a cím szerinti vegyület hidrokloridjának hemihidrátját kapjuk, melynek olvadáspontja: 88—92 °C.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (I) általános képletű l,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5-dikarbonsav aszimmetrikus diésztereinek és sztereoizomeijeinek és sóinak előállítására — ahol a képletben

Ph jelentése fenilcsoport;

Ar jelentése 2-nitro-fenil-, 3-nitro-fenil-, 2,3-diklór-fenil- vagy bezofurazán-4-il-csoport;

A jelentése 2—6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkiléncsoport;

R jelentése adott esetben 1 —6 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített 1 -6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilcsoport;

Rí jelentése hidrogénatom, hidroxicsoport vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport; és

R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport -, azzal jellemezve, hogy

aj) egy (II) általános képletű vegyület - ahol Ar jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol A, jelentése (a) egy (IV) általános képletű csoport, ahol A, R,, R2 és Ph jelentése a fenti, vagy (b) egy -AX általános képletű csoport, ahol A jelentése a fenti, X jelentése halogénatom — kondenzálunk, és a kapott vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel - aholR jelentése a fenti - kezeljük, és a kapott (VI) általános képletű vegyületet abban az

esetben, ha A| jelentése -AX képletű csoport, egy (VII) általános képletű vegyülettel - ahol R,, R, és Ph jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy

a2) egy (VIb) általános képletű vegyület - ahol Ar, R és A jelentése a fenti, X jelentése halogénatom - egy (VII) általános képletű vegyülettel - ahol R,, Rj és Ph jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy

b) egy (IX) általános képletű vegyület — ahol Ar és R jelentése a fenti - egy (VIII) általános képletű vegyülettel - ahol A, Rí, Rj és Ph jelentése a fenti - kondenzálunk, vagy

c) egy (IX) általános képletű vegyület — ahol Ar és R jelentése a fenti - egy YAX általános képletű vegyülettel — ahol A jelentése a fenti, Y és X jelentése halogénatom — reagáltatunk, és a kapott (VIb) általános képletű vegyület - ahol Ar és R és Ajelentése a fenti, X jelentése halogénatom - egy (VII) általános képletű vegyülettel - ahol R,, R5 és Ph jelentése a fenti — reagáltatjuk,

és kívánt esetben a kapott (i) általános képletű vegyületeket sóvá alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás, azzal

Le 11 e m e z v e, hogy olyan (III) általános képletű iindulási anyagot alkalmazunk, ahol At AX általános képletű csoportot jelent, és az AX általános képletű csoportot az első lépésben kapott (VI) általános képletű vegyülés egy (VII) általános képletű 3,3-difenil-propil-amjn - ahol a képletben R,, Rj és Ph jelentése az 1. igénypontban megadott - reakciójával (IV) általános képletű csoporttá alakítjuk.

3. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású, valamint koszorúér-megbetegedések kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1., igénypont szerinti a,), a2), b) vagy c) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Ph, Ar, A, R, R, és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítunk-5

10

15

20

25

30

35

3 db ábra

Országos Találmányi Hivatal F.k. : Himer Zoltán.

KODEX

7