194171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5-dikarbonsav aszimmetrikus diészterei és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.02.14. (21) (554/85) A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32) 84.02.14. (31) (8403866) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (42) 1985.12.30. Megjelent: (45) 1988.111.4. (11) 194171 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO. C 03 D 211/90 C 03 D 411/10 A 61 K 31/44 Szabadalmi Tár. ' . & # ^ tulajdon^ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (71) Nardi Dante, Leonard! Amedeo, Bianchi Giorgio, farmakológusok, Graziam Gabriele, biológus, Milánó, IT Recordati Sa Chemical and Pharmaceutical Company Chiasso, CH (54) Eljárás l,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5-dikarbonsavaszimmetrikus diészterei és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletei 1,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5-dikarbonsav asszimetrikus diésztereinek előállítására. Az (I) általános képletben — Ph jelentése fenilcsoport; — Ar jelentése 2-nitro-fenil-, 3-nitro-fenll-, 2,3-diklór-fenil- vagy benzofurazán-4-il-csoport; — A jelentése 2—6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkiléncsoport; — R jelentése adott esetben 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilcsoport; — R] jelentése hidrogénatom, hjdroxiesoport vagy 1 —4 szénatomos alkDcsoport; és- Rj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport. A találmány szerint olyan módon járnak el, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel kondenzálnak, és a kapott kondenzált származékot egy (V) általános képletű vegyülettel kezelik, és így (VT) általános képletű vegyületet kapnak, és amennyiben At jelentése AX képletű csoport, akkor azt (IV) általános képletű csoporttá alakítják. A találmány szerinti vegyiiletek vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, továbbá hatásosak koszorúér-megbetegedések ellen is. Ar H