194163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil és indazolil csoportot tartalmazó heterociklusos amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

194.163

2

alkalmazható sóik előállítására, amelyek képletében Rg hidrogénatomot, klóratomos, acetilcsoportot vagy butirilcsoportot jelent,

R. hidrogénatomot jelent,

ATR -CR.4IR, -CHR. -CHR - vagy -N=€Ra- áltagos képletíf csoportot jeleni,

Rc, Rj- hidrogénatomot jelent,

azC R -L- csoport az indol- vagy indazolgyürű 6-os helyzetéhez kapcsolódó Re-X-CO-NH- csoportot jelent, amelyben az Rg-X-CO- csoport jelentése elágazó láncú 4 10 szénatomos alkanoil-, 2-(4 -6 szénatomos cikloaikilj-acetil-, 2-(2—5 szénatomos alkil)-2-fenil-acetil-, 4—6 szénatomos cikloalkil-oxi-karbonil-, 4—6 szénatomos cikloalkil-karbonil- vagy (3-6 szénatomos alkoxiVkarbonil-csoport,

A G1 -Q-G3 csoport a kapcsolódó Rj csoporttal erütt 2-metoxi-a,4-toluoul-diil-csoportot jelent, és karboxilcsoportot, R^SO -NH-CO- általános képletei csoportot vagy (IT) általános képletű csoportot jelent, és az utóbbi képletekben n értéke 2,

Rjj hidrogénatomot jelent, és R* adott esetben fluor-, klór-, metil-, nitro- vagy amino-szubsztituenst hordozó fenilcsoportot jelent,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. X. 16.)

3. az 1. igénypont szerinti a), b), c) d) vagy e) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, amelyek képletében az a::cr.

csoport -CRu=€Ra-, CHR.-CHR - vagy általános képletű csoportot jelent, amevagy 1—6 szénatomos alkii-N=CRa lyekben

Ra hidrogénatomot csoportot jelent, és Rb hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy

R és Rb együtt adott esetben 1 —4 szénatomos alkícsoporttal szubsztituált tetrametilén- vagy butadienil-csoportot alkot,

Rc hidrogénatomot, halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Rj és Rj- egymástól függetlenül hidrogénatomos, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy 1—4 szén atomos alkoxiesoportot jelent,

az R -L- csoport az indol- vagy indazolváz 4-es, 5-ös vagy 6-os helyzetéhez kapcsolódó R -X-CO-NH-, R -NH-CS-NH- vagy R NH-CO- általános képletíf csoportot jelent, amelyekben Rg adott esetben egy vagy több fluoratommal szubsztituált 2-10 szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoportot, a fenilrészen adott esetben egy vagy két halogén-, 1-4 szénatomos alkii- vagy trifluor-metil-szubsztjtuenst hordozó ,fenü-(l-6 szénatomos alkilcsoportot, tienü-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot, 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy (3-8 szénatomos cikloalkil)-(l-6 szénatomos alkil)-csoportot jelent, és

X oxi-, tlo- vagy iminocsóportot vagy vegyértékkötést képvisel,

Q, vegyértékkötést vagy oxi-, tio- m-fenilén-, p-fenilén-, 4,7-benzofurán-diil- vagy 2,5 furán-diil-csoportot jelent,

G1 1-8 szénatomos alkilén-vagy 2-é szénatomos alkeniléncsoportot jelent,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

G3 metiléncsoportot, viniléncsoportot vagy vegyértékkötést jelent, és

Z karboxilcsoportot vagy (II) képletű tetrazolilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy G1, Q és G3 összesen legalább 3 szénatomot tartalmaz, és ha Gj oxi- vagy tiocsoportot és ugyanakkor Z karboxilcsoportot jelent, G3 csak metilén- vagy viniléncsoport lehet,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk, (elsőbbsége: 1984. X. 19.)

4. Az 1. igénypont szerinti b), c), e) vegy f) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, amelyek képletében

az A::CRa csoport -CRb=CRa- vagy -CHRu-CHRaáltalános képletű csoportot jelent, amelyekben

Ra hidrogénatomot vagy 1-6 csoportot jelent, és

szénatomos alkil-Rb hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy

Ra és Rb együtt adott esetben 1—4 szénatomos alkifcsoporttal szubsztituált tetrametilén- vagy butadienil-csoportot alkot,

Rg, Ri, Rg-L-, Rj, G,, G1 és G3 jelentése a 3. igénypont szerinti, es

Z -CO-NH-SOjR általános képletű acil-szulfonamido-csoportot jelent, amelyben R 1-6 szénatomos alkilcsoportot, az aromás gyűrűn adott esetben halogén-, 1—4 szénatomos alkii-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoportta! szubsztituált fenil-, naftil- vagy fenil-(l 4 szénatomos alkil)-csoportot vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált piridilcsoportot vagy tienilcsoportot képvisel,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. III. 26.)

5. Az 1. igénypont szerinti b), c), e) vagy 0 eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, amelyek képletében

az A::CRa csoport -N=CRa általános képletű csoportot jelent, amelyben R hidrogénatomot vagy 1 6 szénatomos alkilcsoportot képvisel,

Rg, Rj, Rg-L, Rp, Q, G1 és G3 jelentése a 3. igénypontban megadott, és

Z -CO-NH-SOjR általános képletű adl-szulfonamido-csoportot jelent, amelyben R 1—6 szénatomos alkilcsoportot, az aromás gyűrűn “adott esetben halogén-, 1-4 szénatomos alkii-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil-, naftil- vagy fenil-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált piridilcsoportot vagy tienilcsoportot képvisel,

azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. III. 26.)

6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozattal előállított (I) általános képletű vegyületeket — a képletben A"CRa, R , Rj, Rp Rg-L, G1, GJ Q és Z jelentése az 1. igény-pontban megadott - vagy azok gyógyászatiig alkalmazható sóit gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával, ismert gyógyszertechnológiai műveletekkel gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. X. 19.)

36