194163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil és indazolil csoportot tartalmazó heterociklusos amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

194.163

2

5. táblázat

A példa száma

Re

Op.C0 Hozam, %

35.

pentil-221-223 (bomlás)

39

36.

propil-225-228

24

37.

heptil-200-201

40

38.

monil-194-196

74

39.

1,3 pentadienil-238-240 (bomlás)

27

40.

benzil-249-250

29

41.

2-fenil-etil-225-227

62

42.

3-fenil-propil-186-188

49

43.

1-fenil-propil-215-216

52

44.

3-butin-l-il-230-231

34

45.

4-klór-benzil>255

45

46.

4-CF3-benzil>250

49

47.

benzhidril-262-263

39

48.

2-tienil-metil-244-245

62

A 15. példa szerint előállított metil-észterből hasonló eljárással állítjuk elő a 4-(6-hexánimidazol-indolin-l-il-metil)-3-metoxi-benzoesavat (49, példa). A 145—148 °C-on bomlás közben olvadó terméket

39%-os hozammal kapjuk.

Hasonlóan állítjuk elő a 6. táblázatban felsorolt (6) általános képletű karbonsavakat a megfelelő metil•észterekből.

6. táblázat

A péjda száma

Re

X

Xa

Op. c°

Hozam

%

50.

butil-NH

0

193-195

76

51.

terc-butil-NH

0

181-182

30

52.

hexil-NH

0

204-205

73

53.

benzil-NH

0

204-205 (boml.)

5

54.

butil-NH

s

200-201.

62

55.

ciklopentilvegyértékkötés

0

271-272“ (boml.)

26

56.

butil-0

0

174-175

21

Részleges hidrát

Hasonlóan állítjuk elő a 7. táblázatban felsorolt (7) általános képletű karbonsavakat.

7. táblázat

A példa G^-COOH A Op. C° Hozam

száma ____ %

57. 4-karboxi-benzil- CH 194-195 26.

58. 5-karboxi-fur-2-il- CH 200-202 80w-metil.

59. 4-karboxi-benzil- N 215-215,5 81

12