194163. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolil és indazolil csoportot tartalmazó heterociklusos amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) 194163 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL i A bejelentés napja: (22) 1985. X 16. A bejelentés elsőbbsége: (33) GB (32) A közzététel napja: (42) 1986. vn. 28. Megjelent: (45) 1988.04.08. (21) 4007/85 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 209/08 1984. X. 19. (3f) 8426474 1985. in. 26. 8507861 8507862 .^^5 Találmányig Szabadalmi Tár. ^ T? M A C 07 D 231)54 C 07 D 403/02 C 07 D 403/14 C 07 D 407/02 C 07 D 407/14 C 07 D 409/14 C 07 D 409/02 A 61 K31/4Ő A 61 K3t/41 7----------------------Feltaléló(k): (72) Szabadalmas: (73) Brown Frederick Jeffrey. Bernstein Peter Robert, Yee Ylng Kwong, vegyészek, Delaware, US ICI Americas Inc., Wilmington, Delaware, US (54) Eljárás indolil- és indazolinesoportot tartalmazó heterociklusos amidok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! új heterociklusos amidok és gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására — a képletben az A::CR csoport -CRb=CRa, -CHRb-CHR vagy -N= =GRa általános képletű csoportot jelent,aamelyekben R. hidrogénatomot, halogén atomot, alkanoilcsoportot vagy adott esetben szubsztituált alkil- vagy dlkenilcsoportot jelent, Rb hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, vagy Ra és Rb együtt négy szénatomos gyűrűt alkot, Rc hidrogénatomot, halogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, Rj es’Rr Hidrogénatomot, halogénatomot, alkilcsoportot vagy alkoxicsoportot jelent, az R -L- csoport a benzolgyűrű 4-es, 5-ös vagy 6-os helyzetéhez kapcsolódó R -X-CO-NH-, R -NH-CS-NH vagy Re-NH-CO- általános képletű csoportot jelent, amelyekben Re alkilcsoportot, fluor-alkil-csoportot, alkenilcsoportot, alkinilcsoportot, tienil-alkü-csoportot, adott esetben szubsztituált fenil- vagy fenil-alkil-csoportot vagy adott esetben szubsztituált, illetve kettős kötést tartalmazó cikloalkil-, cikloalkil-alkil-vagy tetrahidrofuril-csoportot jelent, és X jelentése vagyértékkötés vagy oxi-, tio- vagy iminocsoport, G1 alkilén-vagy alkeniléncsoportot jelent, G2 metiléncsoportot, viniléncsoportot vagy vegyértékkötést jelent, Q vegyértékkötést vagy oxi-, tio-, fenilén-, furán-diil- vagy benzofurán-diil-csoportot jelent, és Z karboxilcsoportot, -CO-NH-SO R_ általános képletű acil-szulfon-amid-csoportot (II*általános képletű tetrazolilcsoportot jelent, amelyekben n értéke 1 vagy 2, R alkilcsoportot vagy adott esetben szubsztitifilt fenil-, naftil-, fenil-alkil-, piridil- vagy tienilcsoportot jelent, és Rb jelentése hidrogénatom, karboxi-alkil vagy karboxi-fenil-metil-csoport. Ezek a vegyületek önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő. , Az (I) általános képletű vegyületek leukotrién-antagonista hatással rendelkeznek, és gyógyszerekként alkalmazhatók.
