193995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-hidroxi-morfinán-származékok szubsztituált benzoesavakkal képzett észter-prodrug alakjainak, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.07.04. (21) 2607/85 (33) US: (32) 84.07.05. 85.05.14. (31) 627 923 733 464 (41) (42) A közzététel napja: 1986.11.28. (45) Megjelent: 1989.10.27. (II) (13) 193995 b (5l) 1n t. C14 C 07 D 489/08 489/02 221/28 AJ31 K 31/485 (72) Feltaláló: SHAM1 Elie Gabriel, New York, N.Y., US (73) Szabadalmas: E.I.Du Pont de Nemours and Co., Wilmington, Delaware, US (54) ELJÁRÁS 3-HIDROXI-MORFINÁN-SZÁRMAZÉKOK SZUBSZTITUÁLT BENZOESAVAKKAL KÉPZETT ÊSZTER-PRODRUG ALAKJAINAK, VALAMINT AZ ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEKNEK AZ ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás 3-hidroxi-morfinán-származékok szubsztituált benzoesavakkal képzett (I) általános képletű észter-prodrug-alakjainak, valamint azok gyógyászati szempontból alkalmas savaddíciós sóinak az előállítására — az (I) általános képletben R jelentése metjl-, allil-, ciklopropil-metí 1 -, vagy ciklobutil-metil-csoport; R1 jelentése hidroxilcsoport; R2 jelentése 2 hidrogénatom vagy egy hidrogénatom és egy a-helyzetű hidroxilcsoport vagy =0 csoport; R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 és R4 együttesen -O— csoportot jelent; Y jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy hidrogénatom, X jelentése OR6 vagy -NHR6 általános képletű csoport, amely csoportokban R6 jelentése hidrogénatom, l—4 szénatomos alkilcsoport vagy -COR8 általános képletű csoport, ahol R8 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent.
