193986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-nitro-dihidropiridin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítnények előállítására
193986 R3 jelentése 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, 2-5 szénatomos alkanoil-tio-csoport, hidroxilcsoport, merkaptocsoport, aminocsoport, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoport, ftalimidocsoport, di ( 1 -4 szénatomos) alkil-amino-csoport, karboxilcsoport, ( 1-4 szénatomos) alkoxi-karbonil-csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képlett! aminokrotonsav-észtert — a képletben X, A és R3 jelentése a már megadott — egy (III) általános képlett! aldehiddel — a képletben R, és R2 jelentése a már megadott — és egy (XI) képlett! nitro-acetonnal reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képlett! amino,krotonsav-észtert — a képletben X, A és R3 jelentése a már megadott — egy (VI) általános képlett! benzilidén-nitro-acetonnal — a képletben R, és R2 jelentése a már megadott — reagáltatunk, vagy c) egy (VII) általános képlett! karbonsavszármazékot — a képletben R, és R2 jelentése a már megadott — adott esetben reakcióképes savszármazékon keresztül, egy (VIII) általános képletű vegyülettel — a képletben X, A és R3 jelentése a már megadott — reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képlett! vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R,, X és A jelentése a már megadott és R3 jelentése 2-5 szénatomos alkanoil-tio- vagy 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, egy (IX) általános képletű vegyületet — a képletben R,, 13 X és A jelentése a már megadott és Y jelentése halogénatom vagy reakcióképes csoport, például mezil-, tozil- vagy triflat-csoport — egy (X) általános képletű vegyülettel — a képletben Me jelentése reakcióképes fématom, előnyösen alkálifématom, és R, jelentése 2-5 szénatomos alkanoil-tio- vagy 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport — reagáltatunk, és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyeknek képletében R,, X és A jelentése a már megadott és R3 jelentése 2 5 szénatomos alkanoil-oxi-, 2-5 szénatomos a’kanoil-tio-, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-, vagy ftálimidocsoport, R3 helyén -OH, -SH vagy -NH2 képletű csoportot tartalmazó vegyületté észterezzük át, vagy az olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyeknek képletében R,, X és A jelentése a már megadott és R3 jelentése -OH, -NH2 vagy -SH képletű csoport, R3 helyén 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-, 2-5 szénatomos alkanoil-tio- vagy 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoportot tartalmazó vegyületté acilezzük. 2. Eljárás pozitív inotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben R,, R3, X és A jelentése a már megadott — a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyszerkészítményekké alakítunk. 14 5 10 15 20 25 30
