193959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anhidro-penicillin-származékok előállítására
193959 lil-csoportként triizopropil-szilil- vagy terc-butil-dimetil-szilil-csoportot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű kiindulási vegyületként 6,6-dibróm-anhidropenicil- 5 lint használunk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Grignard-reagensként metil-magnézium-bromidot alkalmazunk. 10 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 6,6-dibróm-anhidropenicillint a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, -20°C körüli hőmérsékleten metil-magnézium-bromiddal 15 reagáltatunk, majd feleslegben levő acetaldehidet adunk a reakcióelegyhez és az így kapott, X helyén brómatomot tartalmazó (Ha) általános képletű vegyületet az 1. igénypont a) vagy b) eljárása szerint dolgozzuk fel tovább. 20 6. Az 1.-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy Grignard-reagensként metil-magnézium-kloridot alkalmazunk. 7. Az 1.-3. vagy 6. igénypontok bármelyike 25 szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 6,6-19-iibróm-anhidropenicillint a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, -45°C és -40°C közötti hőmérsékleten metil-magnézium-kloriddal reagáltatunk, majd feleslegben levő acetaldehidet adunk a reakcióelegyhez és az így kapott, X helyén brómatomot tartalmazó (Ha) általános képletű vegyületet az 1. igénypont a) vagy b) eljárása szerint dolgozzuk fel tovább. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (Ha) általános képletű, illetőleg (Illa) képletű vegyületet a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, -40°C és szobahőmérséklet közötti hőmérsékleten valamely tri( 1 -6 szénatomos)alkil-szilil-csoport bevitelére alkalmas reagenssel reagáltatjuk bázis jelenlétében. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tri(1-6 szénatomos) alkil-szilil-csoport bevitelére alkalmas reagensként triizopropil-szilil-triflátot vagy terc-butil-dimetil-szilil-triflátót oldószerként diklór-metánt, tetrahidrofuránt, kloroformot, toluolt vagy dietil-étert, bázisként pedig szerves bázist alkalmazunk. 20 10 lap rajz képletekkel 11
