193937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

9

193937

10

I. táblázat (folytatás)

VegyUlet

száma

Jele

VegyUlet neve

Sav

EDso i.p.

(mg/kg) EA Pt

Olvadáspont ( °C) (oldószer)

XXXVIII

5462

1,2,3,5,6,10b£-hexahidro-6<*-(4-nitro-fenil)-pirrolo[2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

0,51

0,15

227-229 (bomlás) (absz. etanol-víz)

XXXIX

5480

1,2,3,5,6,10b<*-hexahidro-9- -metoxi-6<á-f enil-p irrolo[2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

40

8

209-212

(absz. etanol-víz)

XL

5494

1,2,3,5,6,10bJ>,-hexahidro-6<Jl-(3-metoxi-fenil)-pirrolo- 2, 1-a] izokinolin

fumársav

— 0,17--0,07

185-191

(2-propanol)

XLI

5497

3-(1,2,3,5,6,10bg-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-6<A-il)-fenol

hidrogén-bromid

>10

0,11

244-246

(2-propanol)

XLII

4721

£ 6^, 10bJí]-9-klór-6-(4-klór-fenil)-1,2,3,5,6,lOb-hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin

?-toluolszulfonsav

100

37

182-184

(metanol—etil-éter)

XLIII

5386

1,2,3,5,6,10b-hexahidro-6- -fenil-pirrolo^2,1-a] izokinolin

bidrogén-bromid

33

5,0

211-212

(metanol—2-propanol)

XL IV "

5498

3-(1,2,3,5,6,10b -hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-6^-il)-fenol

bidrogén-bromid

30*

37%

3,1

252-253

(absz. etanol— —etil-éter)

XLV

5426

1,2,3,5,6,10bp.-hexahidro-6<*-(3,4-dimetoxi-fenil)-pirrolo [2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

*-30

37%

0,14

235-237 (bomlás) (acetonitril)

XL VI

4981

1,2,3,5,6,10bcK-hexahidro-6- -metil-6o<.-f enil-pirrolo£2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

22,5

16

219-226

(metanol—2-propanol—etil-éter)

XLVII

5605

1,2,3,5,6,10b{j.-hexahidro-7- -metoxi-ödi-f enil-p irrolo[2,1-a] izokinolin

2,8 ■-6,5

151-152

(absz. etanol)

XLVIII

5556

4—( 1,2,3,5,6,10b<*-hexahidro-pirrolo [2,1-a]izokinolin-6«i- i 1 ) -b en zo 1 amin

hidrogén-bromid

1,4

0,41

220-245 (bomlás) (metanol—2-propanol)

XL IX

5558

1,2,3,5,6, 10bß-hexahidro-6<*- [(3-trif luor-metil) -f enil]-pirrolo [2,1-a] izokinolin

hidrogén-klorid

1,2

0,43

180-183 (bomlás) (diklór-metán— —absz. etanol)

L

5687

9-f luor-6d.-(4-f luor-f enil)-1,2,3,5,6,10b-hexahidro- 10boC-metil-pirrolo[2,1-aJ izokinolin

hidrogén-bromid

6,1

5,6

244-246

(2-propanol)

LI

5707

L6*, 1Obß] -6-(2-klór-f en il)-1,2,3,5,6,10b-hexahidro-pirrolo[2,1-a] izokinolin

hidrogén-bromid

60 * 37%

0,20

213-220

(metanol—2-propanol)

LII

5250

1,2,3,5,6,10b*-hexahidro-5£-fenil-pirrolo [2,1-a] - izokinolin

hidrogén-bromid

>-30

32

230-232,5 (absz. etanol)