193937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hexahidro-pirrolo [2,1-a] izokinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.06.22. (21) 2443/84 (33) US: (32) 83.06.23. (31) 507 250 (11) (13) 193937 B (51 ) Int. Cl4 C 07 D 471/04 A 61 K 31/33 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1985.03.28. (45) Megjelent: 1989.05.29. (72) Feltaláló: MARYANOFF E. Bruce, New Hope, Pennsylvania, US (73) Szabadalmas: McNeil Pharmaceutical, Sprin House, Pennsylvania, US (54) ELJÁRÁS HEXAHÍDRO'PIRROLO[2,l-a] IZOKINOLIN-SZÁRMAZÊKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT E VEGYÜLETET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fluoratom vagy hidroxilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxícsoport, R7 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport azzal a megkötéssel, hogy Re és R7 10-es helyzete kizárt, A jelentése hidrogénatom vagy (I) vagy (3) általános képletű csoport, az utóbbi képletekben R8 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport^l-4 szénatomos alkil-tio-csoport, nitro - csoport, aminocsoport, 1-4 szénatomos alkanoil-amino-csoport, benzoil-amino-csoport, 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport, cianocsoport vagy halogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és n értéke 0, 1 vagy 2. Az (I) általános képletű vegyületek antidepresszáns hatással rendelkeznek. Fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként depresszió kezelésére alkalmazhatók. (3)
