193928. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bbm-1675 jelű daganatellenes hatású antibiotikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 193928 32 XV. Táblázat Rendszer/vegyület k' BBM-1675 Ai BBM-1675 A2 acetonitril:metanol :víz 40% 30% 30% a a acetonitril . : metanol . : 0,1 m NH4 OAc 40% 30% 30% 1,7 3,0 50% 20% 30% 3,8 6,5 43,3% 23,3% 33,3% 6,1 b 42,5% 22,5% 35,0% 7,8 b 41,5% 21,5% 37,0% 9,7 b Megj egyzés: a = nem eluálódott, b = nem lett meghatározva. A BBM-1675 komponensek biológiai tulajdonságai A BBM-1675 komponensek baktériumellenes hatékonyságát a baktériumok (Gram pozitív, Gram negatív és saválló) és a gombák bizonyos választékának tekintetében a kétszeres agar hígításos módszerrel határoztuk meg. A Gram pozitív és a Gram negatív baktériumok esetében agar táptalajt használtunk, a saválló organizmusoknál az 1001 sz. táptalajt (3% glicerin, 0,3% nátrium-L-glutamát, 0,2% pepton, 0,31% Na2HP04, 0,1% KH2P04, 0,005% ammónium-citrát, 0,001% magnézi- 25 um-szulfát és 1,5% agar). A Sabouraud-íéle agar táptalajt használtuk a gombák esetében. Amint a XVI. táblázat szemlélteti, a BBM- 1675 hat komponense (A,, A2, A3, A4, Bh B2) a baktériumellenes hatás széles spektrumát 30 mutatta. BBM-1675 A,, A2, A3 és Á4 különösen a Gram pozitív kórokozók ellen mutatott kiemelkedő hatást. XVI. Tábláz-at A BBM-1675 komponensek baktériumellenes hatása Minimális gátlási koncentráció (mcg/ml) Törzs BBM-1675 Ai A2 a3 Ai* Bi b2 S. aureus 209P al 0,0008 0,0063 0,0063 0,0125 0,012 0,0063 S. aureus Smith zcO, 0008 0,0031 0,0063 0,0125 0,012 0,012 B. subtilis PCI 219 ^0,0008 0,05 0,0125 0,0125 0,05 0,05 M. luteus 1001 0,0016 0,0063 0,0125 0,0125 0,1 P,1 M. flavus z: 0,0008 0,0016 0,0063 0,0125 0,025 0,025 Mycobacterium 607 0,05 0,1--0,05 0,025 E. coli NIHJ 0,1 0,8 1,6 3,1 0,8 3,1 K. pneumoniae D11 0,4 0,8 1,6 3,1 0,8 0,8 P. aeruginosa D15 0,8 1,6 1,6 3,1 3,1 3,1 C. albicans IAM 4888 0,4 0,4 1,6 6,3 3,1 1,6 C. neoformans 1,6 3,1 1,6 6,3 6,3 12,5 ponensekkel. Az adatait az alábbiakban foglaljuk össze. Egy második baktériumellenes vizsgálat is lefolytatására került tisztított A, és A2-vel (a 3. példa szerint előállítva) és az A3 és A4 kom-17
