193923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin -származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193923 14 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén az 1. igénypontban meghatározott módon helyettesített fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. április 14.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás (IA) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1 jelentése a 2. igénypontban megadott—, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. április 14.) 4. Az I, vagy 2. igénypont szerinti eljárás (IB) általános képletű vegyületek előállítására — a képletben R1 jelentése a 2. igénypontban megadott—, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. április 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás exo-2,4- -diamino-5- [8- (3,5-dimetoxi-fenil) -8-azabiciklo [3.2.1 ]okt-3-il] -pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. április 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás exo-2,4-diamino-5- [8- (4-metoxi-fenil)-8-azabicikjo [3.2.1 ] okt-3-il] -pirimidin, exo-2,4-diamino-5- [8- (3,4,5-trimetoxi-fenil) -8- -azabiciklo [3.2.1 ] okt-3-il] -pirimidin, exo-2,4-diamino-5- [8- (2,5-dimetoxi-fenil) -8- -azabiciklo [3.2.1 ] okt-3-il] -pirimidin, exo-2,4-diamino-5- [8- ( 1 -naftil) -8-azabiciklo[3.2.1] okt-3-il] -pirimidin vagy exo-2,4-diamino-5- [8- (2-naftil) -8-azabiciklo[3.2.1] okt-3-il] -pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a meg13 felelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1984. február 10.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2.4- diamino-5- [ 1 - (4-metoxi-fenil) -4-piperidinil] -pirimidin, 2.4- diamino-5- [ 1 - (3,5-dimetoxi-fenil) -4-piperidinil]-pirimidin, 2.4- diamino-5- [1 - (3,4,5-trimetoxi-fenil) -4-piperidinil] -pirimidin, 2.4- diamino-5- [ 1 -(p-nitro-fenil) -4-piperidiniI]-pirimidin, 2.4- diamino-5- [ 1 - (p-klór-fenil) -4-piperidinil] - -pirimidin, p [1- (2,4-diamino-5-pirimidiniI)-4-piperidinil] -benzoesav-etilészter, p- [ 1- (2,4-diamino-5-pirimidinil) -4-piperidinil)-benzoesav vagy 2.4- diamino-5- [l-(p-ciano-fenil)-4-piperidiníl] -pirimidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1983. április 14.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése naftilcsoport vagy egy halogén-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, ciano-, karboxil-, vagy egy-három 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó naftilvagy fenilcsoport és A jelentése adott esetben jelenlevő etiléncsoport; és a jelenlevő A csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekben levő diamino-pirimidin-csoport exo-konfigurációjú —, mint hatóanyagot inert, nem-toxikus gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1984. február 10.) 5 10 15 20 25 30 35 2 lap képletekkel