193923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin -származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 84.04.11. (21) 1409/84 (33) CH: (32) 83.04.14. 84.02.10. (31) 2003/83 633/84 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 85.01.28. (45) Megjelent: 1989.02.10. (11) (13) 193923 B (51) Int.Cl4 C 07 D 401/04 C 07 D 451/02 A 61 K 31/S05 ' % Szabadalmi Tár. v • *>- Tulajdoné, (72) Feltalálók: dr.KOMPIS Ivan, Oberwil, dr.LOCHER Rita, Bázel CH, dr.MAAG Hans, Upper Moutclair, N.J. US (73) Szabadalmas: F. HOFFMANN-LA Roche et Co., AG., Bázel, CH (54) ELJÁRÁS P1RIMIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány (I) általános képletű új vegyületek előállítására vonatkozik. A képletben R! jelentése naftilcsoport vagy egy halogén-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-, ciano-, karboxil- vagy egy-három 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó naftilvagy fenilcsoport és A jelentése adott esetben jelenlevő etiléncsoport; és a jelenlevő A csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekben levő diamino-pirimidin-csoport exo-konfigurációjú. Az (I) általános képletű vegyületek a (II) képletű vegyületekből (ahol X klór- vagy brómatomot jelent) az X csoport redukciós úton történő eltávolításával vagy a piperidin-gyűrű nitrogénatomjára helyettesített fenilcsoport bevitelével állíthatók elő. Az (I) általános képletű új vegyületek a dehidrofolát-reduktázt gátolják és antibakteriális szerként alkalmazhatók.
