193918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSA8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.01.17. (21) 203/85

(33) GB:

(32) 84.01.18.

(31) 8401288

(41) (42) A közzététel napja: 1986.02.28.

(11)

193918

(51) Int.CI4 C 07 D 401/12 C 07 D 401/14 C 07 D 417/12 C 07 D 417/14 C 07 D 413/12 C 07 D 413/14 C 07 D 405/12 C 07 D 405/14 C 07 D 409/12 C 07 D 409/14 C 07 D 211/90 A 61 K 31/44

(13)

B

(45) Megjelent: 1989.02.10.

(72) Feltalálók:

dr. ALKER David , Eastry Nr Deal, dr. GROSS Peter Edward, Canterbury, dr. CAMPBELL Simon Fraser, Deal, GB

(73) Pfizer Corporation, Colon, PA

(54) ELJÁRÁS DIHIDROPIRIDIISI-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

Szabadalmi Tár. «2/I-AJDON A

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képletéi vegyületek vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóik előállítására, ahol az (1) általános képletben R jelentése egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport;

R1 és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomszámú alkilcsoport; n 1 vagy 2; m 1,2 vagy 3;

X egy oxigén-, nitrogén- vagy kénatomot, valamint adott esetben további 1-3 nitrogénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tágú aromás heterociklusos csoport, mely a gyűrűben levő egyik szénatomján keresztül kapcsolódik a szomszédos alkoxi-metil-csoporthoz;

Z -NR3R4 csoport, ahol

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport;

R4 hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, -COCFj csoport, -S02- ( 1 -4 szénatomszámú)-alkil-csoport, -S02-Het vagy Hét csoport, ahol Hét egy vagy két nitrogénatomot tartalmazó hattagúaromás heterociklusos csoport, amely adott esetben két szomszédos szénatomján egy benzolgyűrűvel lehet kondenzálva, vagy dihidro-tiazolil- vagy triazolilcsoport, azzal a feltétellel,, hogy a heterociklusos csoportok szénatomjukon keresztül kapcsolódnak, és a heterociklusos csoportok adott esetben egy amino-, morfolino-, morfolino-szulfonil- vagy oxocsoporttal lehetnek szubsztituálva, vagy Z jelentése piperazino-, morfolino-, ftálimido-, piridil-, imidazolil- vagy triazinilcsoport, melyek egyszeresen vagy kétszeresen amino-, fenil-amino-, 1-4 szénatomszámú alki 1 -, 1-4 szénatomszámú alkil-amino-karbonil- vagy trifluor-metil-karbonil-csoporttal lehetnek helyettesítve.

Az (1) általános képletű 1,4-dihidro-piridin-származékok gátolják a kálciumion sejtekbe való bejutását, e tulajdonságuk miatt ischaemia- és vérnyomáscsökkentő hatóanyagként alkalmazhatók.

a)n-X-(CH,)m-Z

N

H

O )