193916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített imidazol-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
193916 24 Összetétel (1000 kapszulára): 23 Hatóanyag 25,00 g laktóz 249,00 g zselatin 2,00 g kukorica-keményítő' 10,00 g talkum 15,00 g víz (a szükséges mennyisége). A hatóanyagot összekeverjük a laktózzal, a keveréket egyenletesen megnedvesítjük a zselatin vizes oldatával, majd egy 1,2—1,5 mm nyílásméretű szitán granuláljuk. A granulátumot összekeverjük a megszárított kukorica-keményítővel és a talkummal, majd a keveréket 300 mg-os részletekben 1-es nagyságú kemény zselatinkapszulákba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek ezek sói és optikai izomerjei előállítására, a képletben Ph jelentése helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és/vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesített fenilcsoport, és R, és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet, ahol X, jelentése reakcióképes, észteresitett hidroxilcsoport, Ph és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (Ilb) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X2 jelentése hidrogénatom vagy egy fémes csoport és R2 jelentése e tárgyi kör szerinti, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületben, ahol Hét jelentése 2-R2-dihidro-imidazol-l-il-csoport és Ph és Rt jelentése a tárgyi kör szerinti, a Het-csoportot 2-R2-imidazol-1-il-csoporttá dehidrogénezzük, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületben, ahol A jelentése 2—5 szénatomos alkenilidéncsoport, és R’2 jelentése 2—4 szénatomos alkenilcsoport vagy jelentése azonos R2 jelentésével, vagy ahol A jelentése -CH(R,)- általános képletű csoport, és R’2 jelentése 2—4 szénatomos alkenilcsoport, Ph jelentése a tárgyi kör szerinti, az A csoportot -CH(R,)- általános képletű csoporttá és/vagy az R’2 csoportot R2 csoporttá hidrogénezzük, vagy d) valamely (Via) általános képletű vegyületet, ahol X8 jelentése kilépőcsoport, mint 1—4 szénatomos alkoxicsoport, egy (VIb) általános képletű vegyülettel vagy ennek egy acetáljával, Ph, R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, kondenzálunk vagy e) valamely (Vila) általános képletű vegyületet reagáltatunk, ahol X4 és X5 közül az egyik jelentése reakcióképes, észteresitett hidroxilcsoport, és a másik jelentése egy fémes csoport, Ph, R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, f vagy egy (VIIc) általános képletű vegyületet egy (Vlld) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, X6 és X7 közül az egyik jelentése reakcióképes, észteresitett hidroxilcsoport, és a másik jelentésé egy fémes csoport, Ph, R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy g) olyan (I) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, ahol Ph jelentése 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, valamely (VIII) általános képletű vegyületben, ahol Ph’ jelentése hidroxi-fenil- vagy amino-fenil-csoport, a hidroxilcsoportot 1—4 szénatomos alkoxicsoporttá alkilezzük, illetve az aminocsoportot 1—4 szénatomos alkoxicsoporttá alakítjuk, a képletekben R, és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti, az a) - g) eljárásokban megadott kiindulási anyagokat adott esetben sóik formájában is alkalmazhatjuk, és kívánt esetben egy így előállított sót az (I) általános képletű szabad vegyüietté vag^ egy másik sójává alakítunk, vagy valamely, találmány szerinti eljárással alakítunk, vagy valamely, találmány szerinti eljárással előállított szabad (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.12.28.) 2. Eljárás az (I) általános képletű, vegyületek, ezek sói és optikai izomerjei előállítására, a képletben Ph jelentése helyettesítetlen vagy egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, és R, és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet, ahol X, jelentése reakcióképes, észteresitett hidroxilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
