193908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására
193908 vei előemulziót kapunk, amelyet az 1. példában leírt módon homogenizálunk. Ezután 980 g injekciós célra alkalmas vízből és 20 g glicerinből álló vízfázissal 1 liter térfogatra töltjük, majd 20°C hőmérsékleten fény kizárása mellett nitrogénatmoszféra alatt 10 ml-es fénytől védő ampullákba töltjük. 4. példa 2.000 g Muzolimint feloldunk 150,000 g kaprinsav- (70 tömeg%) és kaprilsav- (30 tömeg%) glicerin-triészter 25,000 g kaprilsav(60 tömeg%) és kaprinsav- (40 tömeg%) glicerin-diészter, és 25,000 g kaprilsav-(60 tömeg%) és kaprinsav (40 tömeg%) glicerin-monoészter keverékében. Ezt az oldatot 50°C hőmérsékleten 600,000 g vízfázisba keverjük, amely 16,000 g PluronicR F 68-ból és 584,000 g vízből áll. Az 1. példában leírt módon végzett homogenizálás után 20°C hőmérsékleten injekciós célra alkalmas vízzel 1 liter térfogatra töltjük, és nitrogénatmoszféra alatt 10 ml-es ampullákba töltjük. 5. példa 7,200 g tisztított tojássárga-íoszfatidból 60—70°C közötti hőmérsékleten homogén diszperziót készítünk 60,000 g kaprilsav(50 tömeg%), kaprinsav- (40 tömeg%), linóisav- (5 tömeg%), valamint kapron- és laurinsav- (együtt 5 tömeg%) glicerin-triészterben. Ehhez a keverékhez fény kizárása mellett 0,400 g Nimodipint adunk. Ezután 5,500 g glicerinnel és 175,500 g injekciós célra alkalmas vízzel nagynyomású örvénykamrában diszpergáljuk, miközben előemulziót kapunk, amelyet az 1. példában leírt módon homogenizálunk. 975,000 g injekciós célra alkalmas vízből és 25,000 g glicerinből álló vízfá - zissal 20°C hőmérsékleten 1 liter térfogatra töltjük, majd fény kizárása és nitrogénatmoszféra mellett 50 ml-es fénytől védő injekciós üvegekbe töltjük. 6. példa 15.000 g tisztított szójabab-foszfatidot 50°C hőmérsékleten feloldunk 200,000 g kaprilsav- (75 tömeg%) és kaprinsav- (25 tömegje) propilén-glikol-diészter, 15,000 g benzilalkohol keverékében. Ebben az oldatban feloldunk 2,000 g ketokonazolt. 14,000 g glicerin és 586,000 g injekciós célra alkalmas víz hozzákeverésével előemulziót kapunk, amelyet az 1. példában leírt módon homogenizálunk. Ezután injekciós célra alkalmas vízzel 1 liter térfogatra töltjük, majd 20°C hőmérsékleten nitrogénatmoszféra alatt 10 ml-es ampullákba töltjük. 7 7. példa 7,500 g tisztított szójabab-foszfatidot 60— 70°C közötti hőmérsékleten feloldunk 100,000 g kaprilsav- (60 tömeg%) és kaprinsav- (40 tömeg%) glicerin-triészterben. Ebben az oldatban feloldunk 50,000 g Propanididet. 15,000 g xilit és 285,000 g injekciós 6 9 célra alkalmas víz hozzákeverésével előemulziót kapunk, amelyet az 1. példában leírt módon homogenizálunk. Ezután 950,000 g vízből és 50,000 xilitből álló vízfázissal 20°C hőmérsékleten 1 liter térfogatra töltjük, majd nitrogénatmoszíéra mellett 10 ml-es ampullákba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás intravénás injekció formájában alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására ismert gyógyszerhatóanyagból, zsírfázisból, emulgeátorból és vízből, azzal jellemezve, hogy legfeljebb 30 tömeg% menynyiségű zsírfázist 0,1 —10 tömeg% emulgeátorral és a 100 tömeg%-hoz szükséges mennyiségű vízzel keverünk, ahol a zsírfázis legfeljebb 50 tömeg% nehezen oldódó gyógyszerhatóanyagot, és a) túlnyomórészben közepes lánchosszúságú zsírsavak észtereit, vagy b) túlnyomórészt közepes lánchosszúságú zsírsavak észtereit és növényi vagy állati olajok keverékét, ahol az észter mennyisége legalább 10 tömeg%, vagy c) túlnyomórészt közepes lánchosszúságú zsírsavak észtereit, növényi vagy állati olajok vagy ezek keverékeinek és a zsír-, illetve olajtartalomra vonatkoztatva 0,3— 200 tömeg% benzilalkohol kombinációját tartalmazza. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a zsírfázis mennyisége 5—20 tömeg%, a túlnyomórészben közepes íánchosszúságú zsírsavak észtereinek mennyisége legalább 30 tömeg%. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a túlnyomórészt közepes Íánchosszúságú zsírsavak észtereiként egy- vagy többertékű telített 1 — 18 szénatomos alifás alkoholok, 55— 100 tömeg% egy- vagy kétértékű, telített vagy telítetlen, 6—12 szénatomos zsírsavból és 0—45 tömeg%, egy-, két- vagy többértékű, telített vagy telítetlen, 1—5 vagy 13—22 szénatomos karbonsavból álló mono-, di- vagy poliésztereit alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a túinyomórészben közepes lánchosszúságú zsírsavak észterei alkoholkomponenseként 1—3 értékű 2—6 szénatomos a ifás alkoholt alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a túlnyomórészben közepes lánchosszúságú zsírsavak észterei alkoholkomponenseként glicerint vagy 1,2-propilénglikolt alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy növényi vagy állati olajként szójabab-olajat, saffrololajat, és/vagy gyapotmagolajat alkalmazunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyszerhatóanyagként (I) általános képletű di-10 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
