193903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolil-amino-piperidin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

193903

3 4

standard vizsgálómódszere (Proc. Soc. Exptl. tikus hatását vagy (a) 50%-os gátlást dó-Biol. Med. 95, 729 (1957)). zisban (ED50), vagy (b) a gátlás száza-A találmány szerinti vegyületek analge- lékában fejezzük ki az.I. táblázatban.

I. Táblázat

Vegyület ED50 szubku- ED50 orális % szubkután

tán dózis dózis mg/kg- csők- dózis

mg/kg-test- -testsúly kenés mg/kg

súly

N- [1-(2-fenetil)-piperidin-4-il] -N-(IH-pirrol-1-il)-propánamid-hidroklorid

N-[l-(2-fenetil)-piperidin-4-il)] -N-(lH-pirrol-1-il)-acetamid-hidroklorid

N- [ 1 — (2—fenetil)-piperidin-4-il] -N-(1H-pirrol-1-il)-karbaminsav-etil-észter-hidroklorid

N-[1 — (2—fenetil)-piperidin-4-il] -N-(IH-pÍrről-1 -il) -karbaminsav-metil-észter-hidroklorid

N-[ 1-(2-fenetil)-piperidin-4-il] -N-(1H-pirrol-1-il)-c iánamid-h idroklorid

N- {l-[2-(4-klór-fenil)-etiÜ-piperídin-4-il] - -N-(IH-pirrol-1-il)— -propán-amid N-[1-(n-butil)-piperidin-4-ilQ-N-( 1H-pirrol-1-il)-karbaminsav-etil-észter N- [1-(n-butil)-piperidin-4-il] -N-(1H-p irrol- 1-i1)-propánamid-maleát

1-(2-£enetil)-4-(1H-pirrol-1-í1)-amino-piperidin-maleát N-{1-[2-(4-metoxi-fenil)-etil] -piperidin-4-il} -N-( 1H-pirrol-1-il)-propánamid N-{l-[2-(4-metoxi-fenil)-etil] -piperidin-4-il} —N-( 1H-pirrol—

-1-il)-cián-amid-hidroklorid

1—(2—fenetil)-4-[N-(n-propil)-N-(1H-pirrol-1 -il)} -amino-piperidin-oxalát

0.35

1.2

2.4

0.65

2.4

1.4

9.5

5.6

7.7

76 40

20 20

45 10

49 10

27 10

51 10

53 10

3