193893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás virusellenes 2-dezoxi-2,2-difluorpentozil-nukleozid származékok előállítására

19

I. Táblázat

193893

20

Gátlási százalék Herpes simplex, I. típusú vírussal fertőzött BSC-1

sejtek esetén

Vegyület Vizsgálandó vegyület konc. (mcg/ml)

példa- --------------------------------------------------száma

100

50

25

20

12,5

10

6,25

3,12

2

1,56 1 0,78 0,39

0,2

3a.

96%

72%

53%-35%-15%

12%-0 - 8% 4%-3b.

99%-99%-98%-21%

31% --4.-100%-100%-100 %

100% -100%

< - és fi konfigurációjú anomerek keveréke * csak fi konfigurációjú anomer.

IT. Táblázat

Gátlási százalék Pseudorabies vírussal fertőzött BSC-1 sejtek esetén

Vegyület Vizsgálandó anyag konc. (mcg/ml)

példaszáma

100

50

25

20

12

i

i

1 VO

S

1

1

i o 1

3

2

1 0,2 0,1

3a.

4.

23%

18%

15%

100%

12%

6%

100% -5%

100%

100% 100% 100%

a

<kés£

konfigurációjú anomerek keveréke

III. Táblázat

Gátlási százalék Herpes simplex, II. típusú vírussal fertőzött BSC-1 sejtek esetén

Vegyület

példaszáma

Vizsgálandó anyag

konc.

(mcg/ml)

100 ,20 10

2

1

3a

100% 100%

83

28

a

csak p

konfigurációjú anomer

IV. Táblázat

Gátlási százalék Polio, (I. típusú vírussal BSC-1 sejtek esetén

fertőzött

Vegyület

példaszáma

Vizsgálandó anyag konc

. (mcg/ml)

100 20 10 2

1

0,2

4.

100% 100%

100%-11