193886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás epimer azahomoeritromicin A-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (H) (13) 193886 B (22) A bejelentés napja: 83.11.14. (21) 3902/83 (33) US: (32) 82.11.15. (31) 441 979 (41) (42) A közzététel napja: 1985.06.28. (45) Megjelent: 1989.04.24. (51) Int.Cl4 C 07 H 17/08 A 61 K 31/70 Szabadalmi Tár * TUi-AJDONjX (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: BRIGHT Gene Michael, Groton, Connecticut, Pfizer Inc., New York, N Y US US (54) ELJÁRÁS EPIMER AZA HOMO ERIT ROMI Cl N A-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az antíbakteriális hatású 4“-epi-9-dezoxo-9a-metil-9a-aza-9a-homoeritromicin előállítására. A találmány értelmében a fenti vegyületet úgy állítják elő, hogy a) a 4"-epi-9-dezoxo-9a-aza-9a-homoeritromicin A-t formaldehiddel, hangyasav, jelenlétében metilezik, a reakció szempontjából inert oldószerben, 20 és 100°C közötti hőmérsékleten; b) a 4"-epi-9-dezoxo-9a-metil-9a-aza-9a-homoeritromicin A-3-N-oxidot hidrogénnel, nemesfém- vagy Raney-nikkel-katalizátor jelenlétében a reakció szempontjából inert oldószerben, 20 és 100°C közötti hőmérsékleten N-dezoxigénezik; vagy c) a 4“-dezoxi-4“-oxo-9-dezoxo-9a-metil-9a-aza-9a-homoeritromicin A-t nemesfémvagy Raney-nikkel-katalizátor jelenlétében a reakció szempontjából inert oldószerben 20 és 100°C közötti hőmérsékleten hidrogénezik. A találmány szerinti eljárással előállított 4“-epi-9-dezoxo-9a-metil-9a-aza-9a-homoeritromícin A antibakteriális hatása következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használható.
