193853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dioxolobenzizoxazol-származékok előállítására
193853 8 7 3. táblázat (folytatás) A példa száma A szubsztituens op. re) Az átkristályositás oldószere Rí X Y R; 17 4-fluor-fenil H H H 222-223 (bomlás) acetonitril 18 2-tienil H H 11 226-228 (bomlás) If 19 4-klór-fenil 11 H 11 237-240 (bomlás) II 20 3-fluor-fenil H H 11 191-193 11 21 fenil H Cl H 132-183 II 22 3-(trifluor-metil)-fenil H H H 194-197 (bomlás) II 23 4-fluor-fenil H Cl H 205-206 aceton/viz SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű díoxolo-benzizoxazol-származékok és sóik — a képletben R, jelentése adott esetben halogénatommal, 1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy rövid szénláncú halogén-alkil-csoporttal helyettesített íenilcsoport vagy tienilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és X és Y jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy halogénatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű benzizoxazol-származékot — a képletben R,, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (A)2CH-COOB általános képletű vegyülettel — a képletben A jelentése halogénatom és B jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport — reagáltatunk és kívánt esetben egy kapott savterméket észteresítünk vagy sóvá alakítunk, vagy egy észtert savvá hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1986.04.07.) 2. Eljárás az (la) általános képletű dioxolo-benzizoxazol-származékok és sóik — a képletben R, jelentése adott esetben halogénatommal, vagy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített Tenilcsoport vagy tienilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és X és Y jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy halogénatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű benzízoxazof-szarmazékot — a képletben R,, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (A)2CH-COOB általános képletű vegyülettel — a képletben A jelentése halogénatom és 30 B jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport — reagáltatunk és kívánt esetben egy kapott savterméket észteresítünk vagy sóvá alakítunk, vagy egy észtert savvá hidrolizálunk. 35 (Elsőbbsége: 1985.04.08.) 3. Eljárás az (Ib) általános képletű dioxolo-benzizoxazol-származékok és sóik — a képletben R, jelentése adott esetben halogénatom-40 mal, 1—3 szénatomos alkilcsoporttal vagy rövid szénláncú halogén-alkil-csoporttal helyettesített íenilcsoport vagy tienilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szén-45 atomos alkilcsoport és X és Y jelentése azonos vagy különböző és jelentésük hidrogénatom vagy halogénatom — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) 50 általános képletű benzizoxazol-származékot — a képletben R,, X és Y jelentése a tárgyi körben megadott — egy (A)2CH-COOB általános képletű vegyülettel — a képletben A jelentése halogénatom és 55 B jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport — reagáltatunk és kívánt esetben egy kapott savterméket észteresítünk vagy sóvá alakítunk, vagy egy észtert savvá hidrolizálunk. (Elsőbb- 6o sége: 1985.07.18.) 4. Az I. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében inert oldószerben folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1986.04.07.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—150°C hőmér-5
