193843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazol(1,2-a)pirimidinek és sói és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkm előállítására
193843 egy (IV) általános képletü vegyülettel, ahol Alk1 és Alk2 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport és A jelentese 1-3 szénatomos alkilcsoport reagáltatunk és a kapott (II) általános képletű vegyületet, ahol R2, Ra, R4 és X jelentése a fenti, valamint A jelentése a fenti hidroxilamin-hidrokloriddal reagáltatjuk, és a kapott (Ia) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3, R4, X és A jelentése a fenti elkülönítjük, vagy b) azon (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R, jelentése adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal vagy -CF3 csoporttal szubsztituált l,2,4-oxadiazol-3-il-csoport egy (Vili) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi kör szerinti hidroxilamin-hidrokloriddal reagáltatunk, és a kapott (V) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3i R4 és X jelentése a fenti egy (VI) általános képletü sav reakcióképes származékával, ahol D jelentése hidrogénatom -CF3 vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, reagáltatjuk,és a kapott (Ib) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3» R4, X és D jelentése a fenti, elkülönítjük, vagy c) azon (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R, jelentése adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal vagy -CF3 csoporttal szubsztituált l,3,4-oxadiazol-2-il-csoport, és a többi szubsztituens a tárgyi kör szerinti egy (XIII) általános képletü vegyületet, ahol R2» R3> R4 és X jelentése a fenti és R jelentése észterezőcsoport hidrazin-hidráttal reagáltatunk és a kapott (XI) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3i R4 és X jelentése a fenti ca) egy (VI) általános képletü sav anhidridjével vagy kloridjával reagáltatjuk, ahol D jelentése a b) eljárásnál megadott, vagy eb) egy (XII) általános képletü ortoészterrel, ahol Alk3 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport és D jelentése a fenti (X) általános képletü vegyületté reagáltatjuk, ahol R2, RJ, R4, X és D jelentése a fenti és egy ca) eljárással kapott (IX), vagy egy eb) eljárással kapott (X) általános képletü vegyületet termikusán ciklizálunk és az (Ic) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3, R4, X és D jelentése a fenti, elkülönítjük, vagy d) azon (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R, jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált l,3,4-tiadiazol-2-il-csoport, és a többi szubsztituens a tárgyi kör szerinti 15 egy (XI) általános képletü vegyületet, ahol R2, RJ, R4 és X jelentése a fenti egy (VI') általános képletü sav reakcióképes származékával, ahol A jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport reagáltatunk és a kapott (XIV) általános képletü vegyületet, ahol R2, Ra, R4, X és A jelentése a fenti, Lawesson reagenssel reagáltatjuk szerves oldószer jelenlétében, majd az (Ld) általános képletü vegyületet, ahol R2. R3. R4, Xés A jelentése a fenti, elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R, jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált l,2,4-oxadiazol-5-il-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3, R4 és X jelentése a fenti, egy (IV) általános képletü vegyülettel, ahol Alk1 és Alk2 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport és A jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, reagáltatunk és a kapott (II) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3. Rh és X jelentése a fenti és A jelentése a fenti, hidroxiamin-hidrokloriddal reagáltatjuk és a kapott (Ia) általános képletü vegyületet, ahol R2- R3. R4. X és A jelentése a fenti elkülönítjük. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) és (IV) általános képletü vegyülete két magasabb hőmérsékleten reagáltatjuk egymással a kapott (II) általános képletü vegyületet és a hidroxilamin-hidrokloridot bázis jelenlétében oldószerben társoldószer jelenlétében reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R, jelentése 1,2,4-oxadiazol-3 - il - csoport, amely adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal vagy -CF3 csoporttal lehet szubsztituálva, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypont b) eljárásában megadott, hidroxilamin-hidrokloriddal reagáltatunk,és a kapott (V) általános képletü vegyületet, ahol R2, R,, R4 és X jelentése a fenti egy (VI) általános képletü sav reakcióképes származékával, ahol D jelentése hidrogénatom, -CF3 vagy 1 -3 szénatomos alkilcsoport, reagáltatunk és a kapott (Ib) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3i R,, Xés D jelentése a fenti elkülönítjük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletü vegyületet és a hidroxilamin-hidrokloridot a reakcióelegy melegítésével reagáltatjuk szerves oldószerben visszafolyató hütő alatt 16 9 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
