193840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alifás trikarbonsavak platinakomplexeinek előállítására
193840 20 19 V. táblázat (folytatás) Vegyület Dózis (mg/kg) Átlagos túlélés (nap) T/K x 100 (%) 0,1-cikiobután-dimetán-100 11,2 127-amin-(1,1,2-etán-trikarb-50 17,0 193 oxiláto-01jO1)-platina(II)] 25 10,2 116 12,5 10,0 114 Kontroll-8,8-Císzplatin 6 8,0 91 3 9,6 109 1,5 8,6 98 cisz (és transz)-1,2-ciklo-50 17,8 214 hexán-diamin-(1,1,2-etán-trikarboxiláto-O1»O1)-platina(II)] 25 26,0 323 12,5 2t,4 258 Kontroll-8,3-Císzplatin 6 8,2 99 3 8,4 101 1,5 8,2 99 5-fluor-uracil 60 19,2 231 M5076 szarkóma teszt Az M5076 retikuláris sejt szarkómát szubkután implantátumként C57B2/6 nőstény ege- 35 rekben tenyésztjük. A tumor elleni aktivitás vizsgálatához hím vagy nőstény BDF, egereket fertőzünk szubkután 0,5 ml 10%-os tumor tenyészettel. A vizsgálandó vegyületeket a tumor beültetését követő 1., 5., 9., 40 13. és 17. napon adjuk be intraperitoneálisan. A tumor beültetését követő 22. napon nóniuszos tolómércével megmérjük a tumor méreteit és a mm-ben kifejezett méretekből becsült tumor tömeget számítunk a következő képlet szerint: hosszúság-szélesség majd ezekből az értékekből számítjuk ki a kezelt állatok tumorának a kontroll állatok tumorához viszonyított arányát. Eredményeinket a VI. táblázatban ismertetjük. VI. táblázat M5076 szarkoma teszt Vegyület Dózis (rrg/kg) Átlagos T/K x 100 tumor (%) tömeg (mg) [2,2-dimetil-1,3-propán-di■ 50 0 0 amin-(1,1,2-etán-trikarb-25 0 0 oxiláto-0 ,01)-platina(II)j 12,5 47 2 6,2 736 38 Kontroll-1927-Císzplatin 6,0 0 0 3,0 361 19 1,5 865 45 transz-(-)-[1,2-ciklohexán■ 50 0 0 -diamin-(1,1,2-etán-tri-25 0 0 11
