193793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido-pirimidineket és o-acetil-szalicilsavat,ill. ezek gyógyászatilag elfogadható sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 85.07.16. (21) 2724/85 (33) DE: (32) 84.07.21. 85.05.03. (31) P 34 26 961.4 P 35 15 874.3 (H) (13) 193793 B (51) Int.Cl4 A 61 K 31/505: A 61 K 31/60 (41) (42) A közzététel napja: 1986. 05. 28. Szabadalmi Tár. ' JpLAJDON* (45) Megjelent: 1989.04.24. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: dr.WEITHMANN Klaus Ulrich, Hofheim am HOECHST AG., Frankfurt/Main, DE Taunus, dr. SEIFFGE Dirk, Münzenberg, DE (54) ELJÁRÁS P1RIMIDO-PIRIMID1NEKET ÊS O-ACETIL-SZALICILSAVAT, ILLETVE EZEK GYÓGYÁSZATI LAG ELFOGADHATÓ SÓIT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, oly módon, hogy a) valamely (I) általános képletü pirimido-pirimidin-származékot — ebben a képletben az R1 és R3 jelek legalább egyike egy -N(CH2- -CHR5-OH)2 általános képletü csoportot és ebben R5 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, az R2 és R* jelek legalább egyike pedig egy (a) képletü csoportot képvisel, mely utóbbi a nitrogénatomhoz p-helyzetben oxigénatommal lehet megszakítva — illetőleg e vegyiiletek valamely sóját és b) O-acetil-szalicilsavat vagy ennek valamely gyógyászati szempontból elfogadható sóját, adott esetben c) valamely gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy enélkül a szokásos módon köpenyes vagy réteges tablettává vagy végbélkúppá alakítunk, amely külső rétegében, amely célszerűen a gyomornedvben oldódik, az a) pirimido-pirimidin-származék komponenst, a másik, gyomornedvben kevésbé, de a bélnedvekben oldható rétegben, illetőleg a tabletta magjában a b) komponenst tartalmazza, vagy az említett két komponenst kapszulában kombináljuk, oly módon, hogy az a) komponensnek a b) komponenshez viszonyított menynyiségi aránya nagyobb mint 0,5. Az új kombinált készítmény megnövelt hatású antitrombotikus, vérlemezke-aggregációt gátló és rákos megbetegedéseknél metasztázist gátló szerként alkalmazható.
