193791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-1,3-propilidén-difoszfonát származékok és gyógyászati készítmények előállítására

193791-antagonisták. Eredményeinket a 2b táblázatban ismertetjük.

Az eredmények közvetlenül bizonyítják, hogy az 1,3-difoszfonát-származékok a kai- 5 ciumcsatornára és/vagy szabályozó helyeire hatnak. Imereteink szerint a találmány sze-2 a Táblázat

47

rint előállított 1,3-difoszfonát-származékok képezik az első olyan vegyületcsoportot, amely a (3H]-Nitrendipine kötés teljes spektrumát modulálja. Az eddigi ismeretek szerint a [3H] - Nitrendipine kötés gátlását és fokozását igen eltérő szerkezetű vegyületek váltották ki (például a Verapamil és a Diltiazem).

48

1,3-difoszfonát-származékok hatása patkány agymembrájának [^H]-Nitrendipine-kötő képességére

Vegyület

száma

o

Fajlagosan kötött [JH]-Nitrendipine a kontroll $-ában, a vegyület koncentrációja 1,0 yumól/l

1,0 yumól/l koncentrációnál kötött [^H]

0,1 yumól/l koncentrációnál kötött [3h]

2.

98

1,002

3.

9k

0,955

k.

99

0,957

5.

99

1,003

10-92

0,983

11.

96

1,024

25.

100

1,060

ko.

100

0,978

26-89

1,018

27.

95

0,982

30.

99

1,003

36.

100

0,966

37-104

1,011

38.

6o

0,721

39.

110

1,220

55.

156

1,292

25