193791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-helyettesített-1,3-propilidén-difoszfonát származékok és gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 85.07.15. (21) 2714/85

(33) CH:

(32) 84.07.18.

(31) 03488 84-5

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1986.07.28. (45) Megjelent: 1989.06.30.

(11) (13)

193791 B

(51) Int.Cl4 C 07 F 9/40; A 61 K 31/66

(72) Feltalálók:

NGUYEN MONG Lan, Nyon, NIESOR Eric, Gland, K.ALATHAKIS Kyriaços, Grand-Lancy, PHAN Hieu Trung, Tannay, ROSSIER

(73) Szabadalmas: SYMPHAR S.A., Le

Jean-Robert, Grand-Lancy, L.BENTZEN Graig, Chavannes-de-Bogis, CH, GUYON-GELLIN Yves, Annemasse, FR

Lignon, CH

(54) ELJÁRÁS 2-HELYETTESÍTETT-l,3-PROPILÉN-DIFOSZFONÁT-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Az új, 2-helyettesített—1,3-propi lén-difoszfonát-származékok (I) általános képletében

—R1 és R2 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, fématom, adott esetben helyettesített ammóniumcso - port, alkil- vagy alkenilcsoport, ciklohexil-metil- v^gy -CH2CH2-NMe2 csoport,

— A jelentése többek között C(,H2i,+ i képletű csoport, adott esetben helyettesített fenil-, ciklopentil-, ciklohexil-, piridil-, bifenil- vagy naftilcsoport, ahol a helyettesítők a

CH2-P(0)(0R1 ) (0R2 )

A-CH

XCH2-P(0)(OR')(OR2) (I)

fenti csoportokhoz adott esetben például alkilén- vagy alkilén-oxi-csoporton keresztül kapcsolódnak.

Az (I) általános képletű vegyületeket (V) általános képletű 1,3-dibróm-propán-származékoknak vagy 1,3-propán-diol-ditozilát-származékoknak diái kilfoszfit-alkáli fémsóval

vagy trialkil-foszfittal való reagáltatásával állítják ellő.

A találmány tárgya még az (I) általános képletű hatóanyagokat tartalmazó, kardiovaszkuláris betegségek kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására.

CH2 /CH2-P(0)(0n-C<Hg)2

H0 JL CH2-CH

f J XCH2-P(0)(0n-CiH9)2

CH 3 N

(v)