193781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10-alfa-metoxi-6-metilergolin-származékok és savaddíciós sóik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY (22) A bejelentés napja: 85.06.21. (21) 2446/85 (41) (42) A közzététel napja: 1987.03.30. (45) Megjelent: 1989.04.24. (11) (13) 193781 B (51) Int.Cl4 C 07 D 457/02; A 61 K 31/48 V* ^»daímíTár. ■ (72) Feltalálók: dr.MEGYERI Gábor, 14%, dr.KEVE Tibor 10%, dr.STEFKÖ Béla. 9%, dr.GALAMBOS János, 5%, BOGSCH Erik, 6%, KASSAI Ferencné, 4%, dr.TRISCHLER Ferenc, 2%, dr.SZPORNY László, 5%, dr.KÁRPÁTI Egon, 6%, dr.PÁLOSI Éva, 6%, dr.GROÓ Dóra, 6%, dr.SZOMBATHELYI Zsolt, 6%, KISS Béla, 7%, dr.LASZLOVSZKY István,7%, LAPIS Erzsébet,7%, Budapest (73) Szabadalmas: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS 10a-METOXI-6-METILERGOLIN SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍC1ÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az értágító hatású I általános képletű részben új lOa-metoxi-6-metilergolin származékok — amely képletben R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, X jelentése hidrogénatom, klór-, bróm vagy jódatom és R’ jelentése hidrogénatom vagy R jelentése metil-csoport, X jelentése hidrogénatom és R’ jelentése 5-bróm-nikotinoil-csoport lehet — és R hidrogénatom vagy metilcsoport, R’ hidrogénatom és X klór-, bróm- vagy jódatom jelentése esetén gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, oly módon, l O hogy a II általános képletű új 2-halogén-lizergolt — amely képletben X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — kénsavas metanolos közegben UV fényforrással besugározzuk és kívánt esetben a kapott olyan I általános képletű új 2-halogén-lumilizergolt, amely képletben R és R’ jelentése hidrogénatom, X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vízmentes dimetil-szulfoxid és kálium-hidroxid elegyében 15- 20°C hőmérsékleten metil-jodiddal reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott olyan I általános képletű új l-metil-2-halogén-lumilizergolt, amely képletben R jelentése metil-csoport, R’ jelentése hidrogénatom, X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — valamilyen protikus vagy aprotikus oldószerben, előnyösen